Apogossypolone (ApoG2)
Bcl-2的非肽类小分子抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥6363.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥18181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Apogossypolone是Bcl-2、Mcl-1和Bcl-XL的抑制剂，Ki值分别为35 nM、25 nM和660 nM[1]。
基于MTT的细胞毒性试验表明apogossypolone具有抗癌活性，对PC-3、DU-145（人类前列腺癌细胞系）和MDA-MB-231（人类乳腺癌细胞系）的IC50值为1、2和3 μM。Apogossypolone也可抑制DU-145细胞的集落生成。机理是apogossypolone与Bcl-2结合，阻止其与仅有BH3的促凋亡蛋白的联系，促使促凋亡蛋白参与凋亡响应[2]。
除了前列腺癌和乳腺癌，apogossypolone对滤泡性淋巴瘤也有效。Apogossypolone在WSU-FSCCL细胞系中可通过诱发细胞凋亡，显著抑制细胞生长，72 h时IC50值为109.2 nM[3]。
参考文献：
[1] Zhang XQ, Huang XF, Hu XB, Zhan YH, An QX, Yang SM, Xia AJ, Yi J, Chen R, Mu SJ, Wu DC. Apogossypolone, a novel inhibitor of antiapoptotic Bcl-2 family proteins, induces autophagy of PC-3 and LNCaP prostate cancer cells in vitro. Asian J Androl. 2010 Sep;12(5):697-708.
[2] Zhan Y, Jia G, Wu D, Xu Y, Xu L. Design and synthesis of a gossypol derivative with improved antitumor activities. Arch Pharm (Weinheim). 2009 Apr;342(4):223-9.
[3] Arnold AA, Aboukameel A, Chen J, Yang D, Wang S, Al-Katib A, Mohammad RM. Preclinical studies of Apogossypolone: a new nonpeptidic pan small-molecule inhibitor of Bcl-2, Bcl-XL and Mcl-1 proteins in Follicular Small Cleaved Cell Lymphoma model. Mol Cancer. 2008 Feb 14;7:20.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 886578-07-0 |
| 分子式 | C28H26O8 |
| 分子量 | 490.5 |
| 小分子别名 | Apogossypolone |
| 化学名称 | 6,6',7,7'-tetrahydroxy-5,5'-diisopropyl-3,3'-dimethyl-[2,2'-binaphthalene]-1,1',4,4'-tetraone |
| 溶解度 | ≥24.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥51.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC1=C(C(C(C2=C3C(C(C)C)=C(O)C(O)=C2)=O)=C(C)C3=O)C(C4=C(C1=O)C(C(C)C)=C(O)C(O)=C4)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Apogossypolone是一种Bcl-2的非肽类小分子抑制剂。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1.Lin D, Wang X, et al. "Apogossypolone acts as a metastasis inhibitor via up-regulation of E-cadherin dependent on the GSK-3/AKT complex." Am J Transl Res. 2019 Jan 15;11(1):218-232. PMID:30787981
- 2.Lin D, Li X, et al. "Apogossypolone (ApoG2) induces ROS-dependent apoptosis and reducesinvasiveness of PC12 cells in vitro and in vivo." Am J Transl Res. 2017 Sep15;9(9):3990-4002. eCollection 2017. PMID:28979675
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