Catalog No. B6193

AMG 337

Name: AMG 337,AMG-337,1173699-31-4
Brand: APExBIO
SKU: B6193
Price: 676 CNY
Availability: InStock

（别名：AMG-337）

MET抑制剂

规格	价格	货期	数量
5mg	￥676.00	现货
25mg	￥2271.00	现货

CAS号：1173699-31-4纯度：99.95%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

在酶测定中，IC50<5 nM。

AMG 337是一种MET抑制剂。

MET受体及其配体可以促进细胞存活、增殖和侵袭。MET信号传导的激活是多种人类癌症类型的常见调节剂，因此，抑制MET信号传导是一种有希望的癌症治疗机会。

体外：AMG 337可以有效抑制MET激酶活性，并且针对超过400种蛋白质以及脂质激酶进行测试时，AMG 337也显示出对MET的高选择性。此外，研究发现AMG 337抑制HGF依赖性MET磷酸化。此外，AMG 337只能影响具有MET基因扩增的两种胃癌细胞系的存活力。AMG 337对两种敏感细胞系的IC50值小于50 nM，而在所有其它测试的细胞系中超过10 μM [1]。

体内：在动物研究中发现，AMG 337口服给药导致MET扩增胃癌异种移植模型中剂量依赖性的抗肿瘤效果，这与MET信号传导的PD调节非常一致[1]。

临床试验：1期临床研究目前正在研究实体瘤患者中AMG 337的安全性、耐受性和PK [2]。

参考文献：
[1] Paul E. Hughes, et al. AMG 337, a novel, potent and selective MET kinase inhibitor, has robust growth inhibitory activity in MET-dependent cancer models. Cancer Res October 1, 2014 74; 728
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT01253707term=AMG+337&rank=1

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1173699-31-4
分子式	C₂₃H₂₂FN₇O₃
分子量	463.46
小分子别名	AMG-337
化学名称	(R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one
溶解度	≥46.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
SMILES	C[C@H](c1nnc(c(F)c2)[n]1cc2-c1c[n](C)nc1)N(C=Cc(nc1)c2cc1OCCOC)C2=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

AMG-337 是一种强效、口服活性、选择性 MET 激酶抑制剂，对 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF 刺激的 pMET（PC3 细胞）MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 可抑制 MET 和 MET 扩增癌细胞株下游效应物的磷酸化，从而抑制 MET 依赖性细胞增殖并诱导细胞凋亡。