AL 8697
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1440.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AL8697是p38 MAPK（促分裂原活化蛋白激酶）的选择性抑制剂，也称P38 α抑制剂。该物质具有抑制P38 MAPK活性的功能。[1]
促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）是一类信号分子，在炎症过程中扮演重要角色。P38 MAPK是研究最为详尽的MAPK级联之一。p38 MAPK在单核细胞/巨噬细胞产生促炎细胞因子如TNFa和IL-6的合成和信号通路中扮演关键角色。p38 MAPK参与小鼠巨噬细胞TNF合成的上调。p38 MAPK在多种细胞压力下的心血管细胞中具有高活性。在心血管疾病中，P38 MAPK信号通路被活化。[2,3]
AL8697通过抑制P38 MAPK发挥作用。该物质可调节多种与P38 MAPK相关的细胞活性。
在大鼠免疫佐剂诱导的关节炎模型中，AL8697具有良好的抗炎作用，并可诱导白细胞增多，增加总血浆胆固醇，这些特性在10 mg/kg下十分明显。此外，AL8697可部分恢复血小板计数。AL8697在大鼠AIA（免疫佐剂诱导的关节炎）中的复杂特性并未在人类RA（类风湿关节炎）中观察到。[1]
参考文献：
[1]. Balagué C, Pont M, Prats N, Godessart N. Profiling of dihydroorotate dehydrogenase, p38 and JAK inhibitors in the rat adjuvant-induced arthritis model: a translational study. Br J Pharmacol. 2012 Jun;166(4):1320-32
[2]. Ajizian SJ, English BK, Meals EA.Specific inhibitors of p38 and extracellular signal-regulated kinase mitogen-activated protein kinase pathways block inducible nitric oxide synthase and tumor necrosis factor accumulation in murine macrophages stimulated with lipopolysaccharide and interferon-gamma. J Infect Dis. 1999 Apr;179(4):939-44.
[3]. Bao W, Behm DJ, Nerurkar SS, Ao Z, et al. Effects of p38 MAPK Inhibitor on angiotensin II-dependent hypertension, organ damage, and superoxide anion production. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Jun;49(6):362-8.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 1057394-06-5 |
| 分子式 | C21H21F3N4O |
| 分子量 | 402.41 |
| 化学名称 | 3-(3-(tert-butyl)-6,8-difluoro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-7-yl)-N-cyclopropyl-5-fluoro-4-methylbenzamide |
| 溶解度 | <40.24mg/ml in DMSO; <20.12mg/ml in ethanol |
| SMILES | CC(C)(C)c1nnc(c(F)c2-c3c(C)c(F)cc(C(NC4CC4)=O)c3)[n]1cc2F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AL 8697 是一种特异性口服活性 p38α MAPK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AL 8697 对 p38α 的抑制作用是 p38β 的 14 倍（IC50=82 nM），对 p38α 的选择性是 91 种激酶的 300 倍。抗炎活性。 |
沪公网安备 31011002003500