AGN 192403 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥5263.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥20000.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AGN 192403 hydrochloride是一种选择性的咪唑啉1受体的配体[1].
咪唑啉受体是可乐定和其他咪唑啉的主要受体.咪唑啉1受体(I1受体)通过咪唑啉抑制交感神经行为,从而降低血压.
AGN 192403 hydrochloride是一种选择性的I1受体的配体.AGN192403表现出对I1受体的亲和力,Ki值为42 nM,比可乐定效力仅低5倍.然而,AGN192403没有激动剂和拮抗剂活性.在猴子和大鼠中,AGN192403(5000 μg/kg)对血压没有影响[1].在星形胶质细胞中,AGN 192403抑制细胞色素c释放\溶酶体吖啶橙再定位\caspase-9的激活和线粒体膜电位的降低\萘醌诱导的细胞毒性.此外,AGN 192403抑制抗霉素A\鱼藤酮和线粒体呼吸抑制剂诱导的线粒体功能障碍和细胞毒性[2].在离体正常血压大鼠心脏中,AGN192403抑制moxonidine(10-6 M)诱导的心房利钠肽(ANP)的释放[3].
参考文献:
[1] unk SA1, Lai RK, Burke JE,Munk SA1, Lai RK, Burke JE,Synthesis and pharmacologic evaluation of 2-endo-amino-3-exo-isopropylbicyclo[2. 2.1]heptane: a potent imidazoline1 receptor specific agent.Munk et al (1996) Synthesis and pharmacologic evaluation of 2-endo-amino-3-exo-isopropylbicyclo[2.2.1]heptane: a potent imidazoline1 receptor specific agent. J.Med.Chem. 39 1193. PMID: 8632424.Stephen A. Munk,* Ronald K. Lai, James E. Burke, [1]. Munk SA, Lai RK, Burke JE, et al. Synthesis and Pharmacologic Evaluation of 2-endo-Amino-3-exoisopropylbicyclo[2.2.1]heptane: A Potent Imidazoline1 Receptor Specific Agent. J Med Chem, 1996, 39(6): 1193-1195.
[2]. Choi DH, Kim DH, Park YG, et al. Protective effects of rilmenidine and AGN 192403 on oxidative cytotoxicity and mitochondrial inhibitor-induced cytotoxicity in astrocytes. Free Radic Biol Med, 2002, 33(10): 1321-1333.
[3]. Mukaddam-Daher S, Menaouar A, Gutkowska J. Receptors involved in moxonidine-stimulated atrial natriuretic peptide release from isolated normotensive rat hearts. Eur J Pharmacol, 2006, 541(1-2): 73-79.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 1021868-90-5 |
| 分子式 | C10H19N·HCl |
| 分子量 | 189.73 |
| 化学名称 | (1R,2R,3R,4S)-3-isopropylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine hydrochloride |
| 溶解度 | Soluble to 100 mM in H2O |
| SMILES | CC(C)[C@H]([C@@H]1C[C@H]2CC1)[C@@H]2N.Cl |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AGN 192403(BRD4780)盐酸盐是一种用于心血管和神经研究的拮抗剂。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Shumeng Hao, Sulin Zhang, et al. "Goliath induces inflammation in obese mice by linking fatty acid β‐oxidation to glycolysis." EMBO Rep. 2023 Apr 5;24(4):e56932. PMID: 36862324



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