Afatinib (BIBW2992)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥545.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥372.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥881.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
(E/Z)-Afatinib（CAS 439081-18-2），是酪氨酸激酶ErbB家族的不可逆抑制剂，通过结合表皮生长因子受体（EGFR）/表皮生长因子受体2（HER2）的激酶结构域,从而下调ErbB信号，其IC50值分别为0.5 nM和14 nM。
ErbB受体酪氨酸激酶家族包括四个细胞表面受体：ErbB1/EGFR/HER1、ErbB2/HER2、ErbB3/HER3和ErbB4/HER4。EGFR和HER2在某些侵袭性癌症和炎症相关疾病的发生和发展中起着重要的作用。
Afatinib在许多过表达EGFR和表达HER2的细胞系中抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和细胞增殖，如A431、NIH-3T3-HER2、NCI-N87和BT-474[1]。
Afatinib也被广泛应用于各种动物模型来研究EGFR/HER2的作用。在异种移植和转基因肺癌模型中，口服Afatinib后可抑制癌细胞的生长和存活，诱导肿瘤衰退[2]。此外，Afatinib是已知的EGFR阻断剂，已获批用于EGFR突变非小细胞肺癌患者的治疗[3]。
参考文献：
1. Eskens FA, Mom CH, Planting AS, Gietema JA, Amelsberg A, Huisman H, et al. A phase I dose escalation study of BIBW 2992, an irreversible dual inhibitor of epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and 2 (HER2) tyrosine kinase in a 2-week on, 2-week off schedule in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer 2008, 98:80-85.
2. Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 2008, 27:4702-4711.
3. Engle JA, Kolesar JM. Afatinib: A first-line treatment for selected patients with metastatic non-small-cell lung cancer. Am J Health Syst Pharm 2014, 71:1933-1938.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 439081-18-2 |
| 分子式 | C24H25ClFN5O3 |
| 分子量 | 485.94 |
| 小分子别名 | (E/Z)-Afatinib |
| 化学名称 | (E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyquinazolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
| 溶解度 | ≥24.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥42.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CN(C)C/C=C/C(Nc(c(O[C@@H]1COCC1)c1)cc2c1ncnc2Nc(cc1)cc(Cl)c1F)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 生物学活性 | |||
| 靶点 | EGFRwt | EGFRL858R | EGFR L858R/T790M | HER2 |
| 生物活性数据 | 0.5 nM | 0.4 nM | 10 nM | 14 nM |
沪公网安备 31011002003500