Catalog No. B5175

AF 12198

Name: AF 12198,AF12198,185413-30-3
Brand: APExBIO
SKU: B5175
Price: 1100 CNY
Availability: InStock

（别名：AF12198）

I型IL-1受体拮抗剂

规格	价格	货期	数量
1mg	￥1100.00	10-15工作日发货

CAS号：185413-30-3纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

IC50:IL-1诱导的IL-8生成的IC50为25 nM.

IL-1α和IL-1β(白细胞介素-1)是炎症反应的有效调节剂.天然存在的白介素-1受体拮抗剂(IL-1ra)可以有效的调节体外和体内对IL-1的生物学应答.AF 12198是一种新型的低分子量IL-1拮抗剂.

体外实验:AF 12198与人I型IL-1受体选择性结合,不与人类II型受体或小鼠I型受体结合.AF 12198也抑制人皮肤成纤维细胞中IL-1诱导的IL-8的生成,IC50为25 nM.AF 12198可抑制内皮细胞IL-1诱导的细胞间粘附分子-1(ICAM-1)的表达,IC50为9 nM[2].

在体实验:食蟹猴静脉内注射AF 12198,阻断体内IL-1诱导的IL-6生成,下调体内诱导的IL-6.AF 12198是具有体内IL-1受体拮抗剂活性的第一个小分子拮抗剂[3].

临床试验:截至目前,AF 12198还处于临床前开发阶段.

参考文献：
[1] Akeson AL, Woods CW, Hsieh LC, Bohnke RA, Ackermann BL, Chan KY, Robinson JL, Yanofsky SD, Jacobs JW, Barrett RW, Bowlin TL. AF12198, a novel low molecular weight antagonist, selectively binds the human type I interleukin (IL)-1 receptor and blocks in vivo responses to IL-1. J Biol Chem. 1996 Nov 29;271(48):30517-23.

产品性质

物理外观	White lyophilised solid
CAS号	185413-30-3
分子式	C₉₆H₁₂₃N₁₉O₂₂
分子量	1895.12
小分子别名	AF12198
化学名称	(S,Z)-5-(((S,Z)-1-(((2S,3R)-1-((S)-2-((1Z,4Z,6S,7Z,9S,10Z,12S)-6-((1H-indol-3-yl)methyl)-1,4,7,10,15-pentahydroxy-12-((S)-2-((Z)-hydroxy(((S,Z)-1-hydroxy-1-(((S,Z)-1-hydroxy-1-(((S)-1-((S)-2-((Z)-hydroxy(((S)-1-hydroxy-1-imino-4-methylpentan-2-yl)imino)me
溶解度	Soluble to 1 mg/ml in 10% ethanol/PBS
SMILES	CC(C[C@@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCN2C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@]3([H])CCCN3C([C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C)([H])CC4=CC=CC=C4)([H])CCC(O)=O)([H])CC5=CNC6=
存储条件	-20°C干燥
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

AF12198 是一种对人类 I 型白细胞介素-1 受体（IL1-R1）（IC=8 nM），而对人类 II 型受体（IC=6.7 µM）或小鼠 I 型受体（IC>200 µM）具有强效、选择性和特异性的多肽拮抗剂。AF12198 在体外可抑制 IL-1 诱导的 IL-8 生成（IC=25 nM）和 IL-1 诱导的细胞间粘附分子-1（ICAM-1）表达（IC=9 nM）。AF12198 具有抗炎活性，可阻断体内对 IL-1 的反应。