Catalog No. B1282

A 839977

有效的P2X7受体选择性拮抗剂

规格	价格	货期	数量
10mg	￥1179.00	10-15工作日发货
50mg	￥4589.00	10-15工作日发货

CAS号：870061-27-1纯度：98.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

A839977是新型的P2X7受体选择性拮抗剂,对人\大鼠和小鼠的IC50值分别为20 nM\42 nM和150 nM[1].

在稳定表达P2X7受体的132N1细胞中,A839977阻断BzATP诱导的胞内钙浓度变化,对人\大鼠和小鼠的IC50值分别为20 nM\42 nM和150 nM.在分化的人THP-1细胞中,A839977还抑制BzATP诱导的IL-1β释放以及YO-PRO摄取,其IC50分别为37 nM和7 nM.在BzATP浓度-钙内流效应曲线中,A839977使曲线平行右移,其pAα值为8.1.此外,A839977呈剂量依赖性地缓解CFA诱导的热痛觉过敏,其ED50值为100 μmol/kg(腹腔注射)[1].

参考文献：
[1] Honore P1, Donnelly-Roberts D, Namovic M, Zhong C, Wade C, Chandran P, Zhu C, Carroll W, Perez-Medrano A, Iwakura Y, Jarvis MF. The antihyperalgesic activity of a selective P2X7 receptor antagonist, A-839977, is lost in IL-1alphabeta knockout mice. Behav Brain Res. 2009 Dec 1;204(1):77-81.

产品性质

物理外观	White solid
CAS号	870061-27-1
分子式	C₁₉H₁₄Cl₂N₆O
分子量	413.26
化学名称	(E)-N-(1-(2,3-dichlorophenyl)-1H-tetrazol-5(2H)-ylidene)-1-(2-(pyridin-2-yloxy)phenyl)methanamine
溶解度	Soluble in DMSO
SMILES	Clc(cccc1N2NN=N/C\2=N/Cc(cccc2)c2Oc2ncccc2)c1Cl
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

A 839977 是一种 P2X7 选择性拮抗剂；它能阻断 BzATP 诱导的重组人、大鼠和小鼠 P2X7 受体的钙离子流入（IC50 值分别为 20 nM、42 nM 和 150 nM），并能减轻动物模型的炎症性疼痛和神经性疼痛；阻断 P2X7 受体的镇痛作用是通过阻断 IL-1beta 的释放来实现的。