Catalog No. A3136

A-740003

P2X7受体拮抗剂

A-740003
规格价格货期数量
1mL(10 mM in DMSO)
¥681.00
现货
50mg
¥636.00
现货
100mg
¥1027.00
现货
CAS号:861393-28-4纯度:99.32%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
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分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
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用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT,MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单,无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性,操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述

A-740003是P2X7受体的一个选择性和竞争性的拮抗剂,对老鼠和人类P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM[1]。

P2X7受体是ATP-敏感性离子型P2X受体家族(P2X1-P2X7)的成员。P2X7受体在免疫性的遗传细胞中可以引发各种反应,如caspase的激活、细胞因子释放、膜穿透、细胞凋亡和细胞增殖[1]。

激活的P2X7受体可以迅速改变胞内钙离子浓度、释放白介素1β(IL-1β)和细胞质膜孔隙形成。在具有巨噬细胞表型的人类THP-1细胞中P2X7受体表达、IL-1β释放和孔隙的形成是由于P2X7受体的激活。A-740003有效地抑制了孔隙形成(用Yo-Pro吸收法测量,IC50值92 nM),阻止了IL-1β的释放(IC50值156 nM)[1]。

参考文献:
[1]. Prisca Honore, Diana Donnelly-Roberts, Marian T. Namovic, et al. A-740003 [N-(1-{[(Cyanoimino)(5-quinolinylamino)methyl]amino}-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide], a Novel and Selective P2X7 Receptor Antagonist, Dose-Dependently Reduces Neuropathic Pain in the Rat. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2006, 319:1376-1385.

产品性质

物理外观A solid
CAS号861393-28-4
分子式C26H30N6O3
分子量474.57
化学名称N-[1-[(E)-[(cyanoamino)-(quinolin-5-ylamino)methylidene]amino]-2,2-dimethylpropyl]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide
溶解度≥23.73 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.48 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
SMILESCC(C)(C)C(NC(Cc(cc1)cc(OC)c1OC)=O)N=C(Nc1cccc2c1cccn2)NC#N
存储条件-20°C
运输条件蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述A-740003是P2X7受体有效的、选择性和竞争性的拮抗剂;对老鼠和人类P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。
靶点P2X7 receptor
生物活性数据18 nM (rat) 40 nM (human)

质量控制

操作说明

摩尔浓度计算器

质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
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