Catalog No. A3136
A-740003
P2X7受体拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥681.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥636.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥1027.00 | 现货 |
CAS号:861393-28-4纯度:99.32%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
A-740003是P2X7受体的一个选择性和竞争性的拮抗剂,对老鼠和人类P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM[1]。
P2X7受体是ATP-敏感性离子型P2X受体家族(P2X1-P2X7)的成员。P2X7受体在免疫性的遗传细胞中可以引发各种反应,如caspase的激活、细胞因子释放、膜穿透、细胞凋亡和细胞增殖[1]。
激活的P2X7受体可以迅速改变胞内钙离子浓度、释放白介素1β(IL-1β)和细胞质膜孔隙形成。在具有巨噬细胞表型的人类THP-1细胞中P2X7受体表达、IL-1β释放和孔隙的形成是由于P2X7受体的激活。A-740003有效地抑制了孔隙形成(用Yo-Pro吸收法测量,IC50值92 nM),阻止了IL-1β的释放(IC50值156 nM)[1]。
参考文献:
[1]. Prisca Honore, Diana Donnelly-Roberts, Marian T. Namovic, et al. A-740003 [N-(1-{[(Cyanoimino)(5-quinolinylamino)methyl]amino}-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide], a Novel and Selective P2X7 Receptor Antagonist, Dose-Dependently Reduces Neuropathic Pain in the Rat. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2006, 319:1376-1385.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 861393-28-4 |
| 分子式 | C26H30N6O3 |
| 分子量 | 474.57 |
| 化学名称 | N-[1-[(E)-[(cyanoamino)-(quinolin-5-ylamino)methylidene]amino]-2,2-dimethylpropyl]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamide |
| 溶解度 | ≥23.73 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.48 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(C)C(NC(Cc(cc1)cc(OC)c1OC)=O)N=C(Nc1cccc2c1cccn2)NC#N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-740003是P2X7受体有效的、选择性和竞争性的拮抗剂,对老鼠和人类P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。 |
| 靶点 | P2X7 receptor |
| 生物活性数据 | 18 nM (rat) 40 nM (human) |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500