A 205804
E-选择素/ICAM-1 表达抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥718.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2990.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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产品描述
A 205804是E-选择素和ICAM-1的高效选择性抑制剂,IC50值分别为20 nM和25 nM[1].
E选择素是一种细胞粘附分子,在炎症过程中募集白细胞至损伤部位中发挥重要作用.ICAM-1(胞内粘附分子1)是LFA-1的配体,参与白细胞结合内皮细胞的过程.有报道称E-选择素和ICAM-1的异常表达与多种癌症相关[2].
A205804是E-选择素和ICAM-1而非VCAM-1的选择性抑制剂.在原代脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,A205804处理通过抑制E-选择素和ICAM-1的表达而减少细胞迁移[3].在使用全细胞高通量试验的人血管内皮细胞中,低浓度A205804能够高效选择性抑制E-选择素和ICAM-1[1].而且,人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的实验表明A205804通过易位到细胞核,非共价结合分子量超过650KDa的大分子,从而抑制E-选择素和ICAM-1表达[4].
参考文献：
[1]. Stewart, A.O., et al., Discovery of inhibitors of cell adhesion molecule expression in human endothelial cells. 1. Selective inhibition of ICAM-1 and E-selectin expression. J Med Chem, 2001. 44(6): p. 988-1002.
[2]. Chang, C.Z., et al., Valproic acid attenuates intercellular adhesion molecule-1 and E-selectin through a chemokine ligand 5 dependent mechanism and subarachnoid hemorrhage induced vasospasm in a rat model. J Inflamm (Lond), 2015. 12: p. 27.
[3]. Zhu, G.D., et al., Selective inhibition of ICAM-1 and E-selectin expression in human endothelial cells. 2. Aryl modifications of 4-(aryloxy)thieno[2,3-c]pyridines with fine-tuning at C-2 carbamides. J Med Chem, 2001. 44(21): p. 3469-87.
[4]. Zhu, G.D., et al., Synthesis and mode of action of (125)I- and (3)H-labeled thieno[2,3-c]pyridine antagonists of cell adhesion molecule expression. J Org Chem, 2002. 67(3): p. 943-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 251992-66-2 |
| 分子式 | C15H12N2OS2 |
| 分子量 | 300.39 |
| 小分子别名 | A-205804 |
| 化学名称 | 4-(4-methylphenyl)sulfanylthieno[2,3-c]pyridine-2-carboxamide |
| 溶解度 | ≥30 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | Cc(cc1)ccc1Sc1cncc2c1cc(C(N)=O)[s]2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A 205804是E-选择素和ICAM-1表达的高效选择性抑制剂,IC50值分别为20 nM和25 nM. | |
| 靶点 | E-selectin | ICAM-1 |
| 生物活性数据 | 20 nM | 25 nM |
沪公网安备 31011002003500