A-1331852
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥950.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1538.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3230.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5537.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8859.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于BCL-2TR-FRET，Ki为6 nM。
A-1331852是一种强效的和选择性的BCL-XL抑制剂。
据报道，凋亡由密切相关的蛋白家族调节，例如首个发现的家族成员B细胞淋巴瘤蛋白2（BCL-2）。 BCL-2家族蛋白分为一至四个BCL-2同源基序，并且可以进一步细分为促细胞凋亡和抗细胞凋亡亚群。
体外：A-1331852被鉴定为一种强效的BCL-XL抑制剂，细胞活性比其类似物A-1155463和先前报道的BCL-XL抑制剂navitoclax分别强10至50倍。此外，在BCL-XL依赖性Molt-4细胞中，A-1331852可以选择性地破坏BCL-XL-BIM复合物并诱导凋亡标志物，中值IC50在低纳摩尔范围内，但不影响无BAK或BAX的MEF细胞[1]。
体内：先前的动物研究发现，A-1331852作为单一药剂在Molt-4异种移植模型中可以表现出抗肿瘤功效，例如肿瘤消退。此外，在SCLC的NCI-H1963.FP5异种移植模型中，研究发现A-1331852与venetoclax联合用药能够重现navitoclax的功效[1]。
临床试验：到目前为止，A-1331852仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Leverson JD et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med.2015 Mar 18;7(279):279ra40. doi: 10.1126/scitranslmed.aaa4642.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1430844-80-6 |
| 分子式 | C38H38N6O3S |
| 分子量 | 658.81 |
| 化学名称 | 3-(1-(adamantan-1-ylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)picolinic acid |
| 溶解度 | ≥113.6 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | O=C(C1=NC(N2CC3=C(C=CC=C3C(NC4=NC5=CC=CC=C5S4)=O)CC2)=CC=C1C6=C(C)N(CC78CC9CC(C8)CC(C9)C7)N=C6)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-1331852 是一种口服 BCL-XL 选择性抑制剂，其 Ki 小于 10 pM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
1. Alison Dumont, Fabien Gautier, et al. "NOXA/MCL-1 axis determines cell-death decision between apoptosis and pyroptosis and the inflammatory secretome of breast cancer cells treated with anti-mitotics." bioRxiv. October 09, 2023
沪公网安备 31011002003500