A-1155463
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥912.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3066.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ki = 19 nM
A-1155463是一种强效的和选择性的BCL-XL抑制剂。
BCL-2在淋巴恶性肿瘤的存活中起关键作用，而BCL-XL过表达与各种实体瘤和血液恶性肿瘤的耐药性和疾病进展相关。
体外：通过核磁共振片段筛选和基于结构的设计，鉴定A-1155463为一种高效的和选择性的BCL-XL抑制剂。相对于先前报道的抑制剂WEHI-539，A-1155463对BCL-XL依赖性细胞系显著更有效[1]。
体内：动物研究显示，在非肿瘤载有SCID-Beige小鼠中，单次腹腔注射5 mg/kg的A-1155463后，在给药后6小时血小板计数显著降低，然后在72小时内回复至正常水平。这种血小板消耗和恢复动力学类似于双重抑制剂navitoclax。此外，为了给出A-1155463靶向体内活性的额外证据，对已接种BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCIDBeige小鼠给药。结果显示，5 mg / kg日剂量的A-1155463 腹腔给药14天导致肿瘤生长的统计学显著抑制，且在停药后缓解[1]。
临床试验：到目前为止，A-1155463仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Tao ZF et al. Discovery of a Potent and Selective BCL-XL Inhibitor with in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett.2014 Aug 26;5(10):1088-93.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1235034-55-5 |
| 分子式 | C35H32FN5O4S2 |
| 分子量 | 669.79 |
| 化学名称 | 2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-yn-1-yl)-2-fluorophenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid |
| 溶解度 | ≥67 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | O=C(C1=C(CCCOC2=CC=C(C#CCN(C)C)C=C2F)SC(N3CC4=C(C=CC=C4C(NC5=NC6=CC=CC=C6S5)=O)CC3)=N1)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-1155463 是一种高效、选择性 BCL-XL 抑制剂，在 Molt-4 细胞中的 EC50 值为 70 nM。A-1155463 是一种点击化学试剂，它含有一个炔基，可以与含有叠氮基团的分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应（CuAAc）。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 6 篇科研文献
4. Constanze Kurschat, Arlena Metz, et al. "Importance of Bcl-2-family proteins in murine hematopoietic progenitor and early B cells." Cell Death Dis. 2021 Aug 11;12(8):784. PMID: 34381022
5. Rago F, DiMare MT, et al. "Degron mediated BRM/SMARCA2 depletion uncovers novel combination partners for treatment of BRG1/SMARCA4-mutant cancers." Biochem Biophys Res Commun. 2019 Jan 1;508(1):109-116. PMID: 30527810
6. Wilson Xuan Mai. "Comprehensive Characterization of the Apoptotic Machinery in Glioblastoma Identifies New Therapeutic Strategies." UNIVERSITY OF CALIFORNIA.2018-01-01
沪公网安备 31011002003500