6-Iodonordihydrocapsaicin

IC50：10 nM（100 nM Capsaicin）

Vanilloid TRPV1受体，也被称为VR1受体，属于“瞬时受体电位”（TRP）的大家族。TRPV1整合各种伤害性刺激，包括热、质子和植物毒素，并且大量存在于C和Ad类外周感觉神经纤维。6-Iodonordihydrocapsaicin是一种有效的TRPV1拮抗剂。

体外：在人重组TRPV1中，6-Iodonordihydrocapsaicin（IC50：10 nM对100 nM的Capsaicin）比典型TRPV1拮抗剂Capsazepine高约4倍的效果[1]。

体内：在培养的大鼠背根神经节神经元、豚鼠膀胱以及豚鼠支气管中，6-Iodonordihydrocapsaicin与Capsaicin竞争天然的TRPV1。除了在豚鼠支气管中，6-Iodonordihydrocapsaicin的拮抗作用显著强于Capsazepine[1]。

临床试验：到目前为止，6-Iodonordihydrocapsaicin仍处于临床前开发阶段。

参考文献：
[1] Appendino G, Harrison S, De Petrocellis L, Daddario N, Bianchi F, Schiano Moriello A, Trevisani M, Benvenuti F, Geppetti P, Di Marzo V.  Halogenation of a capsaicin analogue leads to novel vanilloid TRPV1 receptor antagonists. Br J Pharmacol. 2003 Aug; 139(8):1417-24.