1400W dihydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥681.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2727.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥4363.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
1400W dihydrochloride是一种强效的和选择性的诱导型一氧化氮合酶抑制剂,Kd值为7 nM [1].
诱导型一氧化氮合酶(iNOS)是一种催化产生一氧化氮(NO)的酶并参与免疫应答.iNOS产生NO作为一种免疫防御机制.
1400W dihydrochloride是一种非常缓慢可逆的和选择性的iNOS抑制剂[1].1400W抑制iNOS,Kd值为7 nM,并迅速可逆地抑制人类神经NOS(nNOS)和内皮NOS(eNOS),Ki值分别为2和50 μM.L-精氨酸是一种竞争性的1400W抑制剂,Ks值为3.0 μM[1].
在内毒素诱导血管损伤的大鼠模型中,1400W对iNOS表现出比eNOS强50倍的选择性[1].在局灶脑缺血大鼠中,1400W (20 mg/kg)抑制神经功能障碍和体重减轻,并显著减少缺血性病变体积达31%.另外,1400W减少梗死中iNOS活性达36%[2].在EMT6小鼠乳腺癌中,1400W (10 或12 mg/kg/h)显著降低肿瘤重量并抑制iNOS活性[3].
参考文献:
[1]. Garvey EP, Oplinger JA, Furfine ES, et al. 1400W is a slow, tight binding, and highly selective inhibitor of inducible nitric-oxide synthase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1997, 272(8): 4959-4963.
[2]. Thomsen LL, Scott JM, Topley P, et al. Selective inhibition of inducible nitric oxide synthase inhibits tumor growth in vivo: studies with 1400W, a novel inhibitor. Cancer Res, 1997, 57(15): 3300-3304.
[3]. Parmentier S, Bhme GA, Lerouet D, et al. Selective inhibition of inducible nitric oxide synthase prevents ischaemic brain injury. Br J Pharmacol, 1999, 127(2): 546-552.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 214358-33-5 |
| 分子式 | C10H15N3·2HCl |
| 分子量 | 250.17 |
| 小分子别名 | 1400W Dihydrochloride |
| 化学名称 | (E)-N'-(3-(aminomethyl)benzyl)acetimidamide dihydrochloride |
| 溶解度 | ≥25 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥23.2 mg/mL in H2O |
| SMILES | C/C(\N)=N\Cc1cc(CN)ccc1.Cl.Cl |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 1400W 二盐酸盐是 1400W(HY-18730)的二盐酸盐形式。1400W 是一种缓慢、结合紧密、高选择性的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂,其 Kd 值 ≤ 7 nM。1400W 可抑制小胶质细胞中 iNOS 的诱导,减少 NO 的生成,从而减轻大鼠大脑皮层的氧化应激和神经细胞凋亡,改善急性低压缺氧-缺氧引起的空间记忆功能障碍。 |



沪公网安备 31011002003500