10058-F4
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥425.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥357.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥572.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥1544.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
10058-F4是一种新型的c-Myc小分子抑制剂。10058-F4阻止c-Myc/Max二聚体与其DNA靶标的结合,抑制白血病细胞增殖,诱导细胞通过线粒体途径的凋亡,如Bcl-2的下调、Bax的上调及胞质细胞色素C的释放[1]。
10058-F4阻止c-Myc/Max的二聚化,其是转录因子c-Myc的活性所必须的。10058-F4有效抑制HRG和IGF-1对PGC-1β mRNA和蛋白水平的诱导,表明这些生长因子对PGC-1β蛋白的诱导是一种转录事件,需要c-Myc活性的参与[2]。在淋巴瘤细胞中,10058-F4不仅通过c-Myc/Max异二聚体解离的机制阻断c-Myc的功能,还导致c-Myc mRNA水平的下降(65%,n = 3)[3]。
参考文献:
[1] Huang MJ, Cheng YC, Liu CR, Lin SF, Liu H. E. A small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, induces cell-cycle arrest, apoptosis, and myeloid differentiation of human acute myeloid leukemia. Experimental Hematology. 2006; 34: 1480–1489.
[2] Ching-yi Chang, Dmitri Kazmin, Jeff S. Jasper, Rebecca Kunder, William J. Zuercher, Donald P. McDonnell. The Metabolic Regulator ERRα, a Downstream Target of HER2/IGF-1R, as a Therapeutic Target in Breast Cancer. Cancer Cell. 18 October 2011. 20(4): 500-510.
[3] Ilsa Gomez-Curet, R. Serene Perkins, Ryan Bennett, Katherine L. Feidler, Stephen P. Dunn, Leslie J. Krueger. c-Myc inhibition negatively impacts lymphoma growth. Journal of Pediatric Surgery. January 2006. 41(1): 207-211.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 403811-55-2 |
| 分子式 | C12H11NOS2 |
| 分子量 | 249.35 |
| 化学名称 | (5E)-5-[(4-ethylphenyl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one |
| 溶解度 | ≥24.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.64 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCc1ccc(C=C(C(N2)=O)SC2=S)cc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 10058-F4是一种细胞通透性的c-Myc-Max二聚化小分子抑制剂。 |



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