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(-)-p-Bromotetramisole OxalateALP抑制剂

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate

产品编号:B4750
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥600.00 现货
10mg ¥670.00 现货
50mg ¥1,650.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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(-)-p-Bromotetramisole Oxalate Molarity Calculator

Mass
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Concentration
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 62284-79-1 SDF Download SDF
SMILES BrC(C=C1)=CC=C1[C@H]2N=C3SCCN3C2.OC(C(O)=O)=O
分子式 C13H13BrN2O4S 分子量 373.22
溶解度 ≥18.65mg/mL in DMSO 储存条件 Desiccate at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description (-)-p-Bromotetramisole Oxalate是一种有效的和非特异性的碱性磷酸酶抑制剂.
靶点 alkaline phosphatase          
IC50            

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

神经分泌PC12细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>18.7mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0.3 mM

应用

在神经分泌PC12细胞中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate显著增强PC12细胞中5μM离子霉素刺激的[3H] NA释放。(-)-p-Bromotetramisole Oxalate单独使用仅轻微刺激[3H] NA释放。

动物实验[2]:

动物模型

甲状腺手术切除Sprague-Dawley大鼠

剂量

10 mM (-)-p-Bromotetramisole Oxalate;以0.8ml / min全身输注

应用

在甲状腺手术切除的Sprague-Dawley大鼠中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate显著增加磷酸盐(FEPi)的排泄分数,从4.7%±0.9%增加至13.4%±3.1%。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Kitamura T, Murayama T, Nomura Y. Enhancement of Ca2+-induced noradrenaline release by vanadate in PC12 cells: possible involvement of tyrosine phosphorylation. Brain Res, 2000, 854(1-2): 165-171.

[2]. Onsgard-Meyer M, McCoy AL, Knox FG. Effect of bromotetramisole on renal phosphate excretion. Proc Soc Exp Biol Med, 1996, 213(2): 193-195.

产品描述

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate(L-(-)-p-Bromotetramisole Oxalate\L-p-Bromotetramisole Oxalate\(-)-4-Bromotetramisole Oxalate)是一种有效的非特异性碱性磷酸酶抑制剂,也是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂[1][2].

碱性磷酸酶是一种水解酶,可将磷酸基团从核苷酸\蛋白和生物碱上移除.蛋白酪氨酸磷酸酶是将磷酸基团从靶蛋白的磷酸化酪氨酸残基上移除的酶.

(-)-p-Bromotetramisole Oxalate是碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂.在各种大鼠组织中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate(0.1 μM)可完全抑制非特异性的碱性磷酸酶[1].在大鼠球状带中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate(100 μM)可阻断血管紧张素II诱导的Na+泵(Na+, K+-ATPase)抑制.这一结果表明血管紧张素II诱导的Na+泵抑制可能是由酪氨酸磷酸酶介导[2].在神经分泌PC12细胞中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate(0.3 mM)可提高离子霉素刺激的去甲肾上腺素(NA)释放,表明酪氨酸磷酸化调控Ca2+刺激的NA释放[3].

在Sprague-Dawley大鼠中,(-)-p-Bromotetramisole Oxalate(10 μM)可将磷酸盐排泄分数(FEPi)从4.7%显著提高到13.4%[4].

参考文献:
[1].  Borgers M, Thoné F. The inhibition of alkaline phosphatase by L-p-bromotetramisole. Histochemistry, 1975, 44(3): 277-280.
[2].  Yingst DR, Davis J, Schiebinger R. Inhibitors of tyrosine phosphatases block angiotensin II inhibition of Na(+) pump. Eur J Pharmacol, 2000, 406(1): 49-52.
[3].  Kitamura T, Murayama T, Nomura Y. Enhancement of Ca2+-induced noradrenaline release by vanadate in PC12 cells: possible involvement of tyrosine phosphorylation. Brain Res, 2000, 854(1-2): 165-171.
[4].  Onsgard-Meyer M, McCoy AL, Knox FG. Effect of bromotetramisole on renal phosphate excretion. Proc Soc Exp Biol Med, 1996, 213(2): 193-195.