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XMD17-109

 
Catalog No.
A3942
ERK-5抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,536.00
现货
5mg
¥ 954.00
现货
25mg
¥ 2,863.00
现货
100mg
¥ 6,354.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

XMD17-109是一种新的ERK5抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.09 ± 0.03 μM,在体外酶试验中的IC50值为0.162 ± 0.006 μM。

XMD17-109具有抑制细胞中ERK5自磷酸化的能力。[1]

小鼠静脉注射和口服XMD17-109的药代动力学如下:T1/2(半衰期)为8.2 h。血浆清除率为8.64 mL/min/Kg(静脉注射数据),口服的AUC(曲线下面积)为15745 h*ng/mL,口服生物利用度为90%。

参考文献:
1.  Deng, X., et al., Structural determinants for ERK5 (MAPK7) and leucine rich repeat kinase 2 activities of benzo[e]pyrimido-[5,4-b]diazepine-6(11H)-ones. European Journal of Medicinal Chemistry, 2013. 70: p. 758-767.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt638.8
Cas No.1435488-37-1
FormulaC36H46N8O3
SynonymsXMD17 109
Solubility≥31.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥86.6 mg/mL in EtOH
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN1CCN(C2CCN(C(C3=CC(OCC)=C(NC4=NC=C5C(N(C6CCCC6)C(C=CC=C7)=C7C(N5C)=O)=N4)C=C3)=O)CC2)CC1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description XMD17-109是一种新的ERK-5特异性抑制剂,在HEK293细胞中EC50值为4.2 μM。
靶点 ERK-5          
IC50 4.2±0.69 μM(EC50, in HEK 293 cells)          

质量控制