VX-702
P38α MAPK高度选择性、ATP竞争性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1163.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥1727.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥2636.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
VX-702是P38α MAPK高度选择性抑制剂，IC50值4 - 20 nM[1]。
p38促分裂原活化蛋白激酶（P38 MAPK）也叫MAPK14，是一类促分裂原活化蛋白激酶，在控制应对细胞因子和压力的细胞反应中发挥重要作用[1 - 3]。
VX-702是p38α MAPK有效的抑制剂，相比于第一个报导的p38α MAPK抑制剂，VX-702具有更好的亲和力和更大的选择性。用PLT(血小板)进行测试发现，在7天储存期内VX-702使PLT线粒体、功能、结构和代谢参数保持地更好，在额外搅动中断的情况下可恢复PLT至不断搅动的血小板水平[2，4]。
在分离的灌注大鼠肾脏(IPRK)模型中，剂量在100和600 ng/mL间的VX-702表现出线性排泄和清除数据，这与肾的净重吸收一致。此外，VX-702不是肾有机阴离子和有机阳离子运输系统的底物[3]。
参考文献：
[1]. Kuliopulos, A., R. Mohanlal, and L. Covic, Effect of selective inhibition of the p38 MAP kinase pathway on platelet aggregation. Thromb Haemost, 2004. 92(6): p. 1387-93.
[2]. Skripchenko, A., et al., An inhibition of p38 mitogen activated protein kinase delays the platelet storage lesion. PLoS One, 2013. 8(8): p. e70732.
[3]. Tamhane, M., et al., Comparative renal excretion of VX-702, a novel p38 MAPK inhibitor, and methotrexate in the perfused rat kidney model. Drug Dev Ind Pharm, 2010. 36(3): p. 315-22.
[4]. Wagner, S.J., et al., Amelioration of lesions associated with 24-hour suboptimal platelet storage at 16 degrees C by a p38MAPK inhibitor, VX-702. Vox Sang, 2015. 108(3): p. 226-32.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 745833-23-2 |
| 分子式 | C19H12F4N4O2 |
| 分子量 | 404.33 |
| 化学名称 | 6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥20.2 mg/mL in DMSO; ≥3.88 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | NC(c1ccc(N(C(N)=O)c(c(F)ccc2)c2F)nc1-c(ccc(F)c1)c1F)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | VX-702是P38α MAPK高度选择性抑制剂。 |
| 靶点 | p38 |
| 生物活性数据 | 4 nM-20 nM |
沪公网安备 31011002003500