切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

VU0810464

 
Catalog No.
B8524
有效的且选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 2,118.00
现货
10mg
¥ 3,818.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

VU0810464是有效的且选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3)激活剂。VU0810464对神经元GIRK1/2 (EC50=165 nM)和GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性[1][2]。VU0810464(0、0.1、0.3、1、3、10、30μM)在SAN和HPC细胞中产生浓度依赖性的电流反应曲线,此外,VU0810464对神经元中Kir3通道激活的效力比SAN细胞高9倍。VU0810464对雄性C57BL/6J小鼠产生剂量依赖性的SIH响应降低(腹腔注射;30mg/kg,10mg/kg;30mg/kg;预处理30分钟)。

参考文献:

[1]. Vo BN, Abney KK, Anderson A, Marron Fernandez de Velasco E, Benneyworth MA, Daniels JS, Morrison RD, Hopkins CR, Weaver CD, Wickman K. VU0810464, a non-urea G protein-gated inwardly rectifying K+(Kir3/GIRK) channel activator, exhibits enhanced selectivity for neuronal Kir3 channels and reduces stress-induced hyperthermia in mice. Br J Pharmacol. 2019 Jul;176(13):2238-2249. doi: 10.1111/bph.14671. Epub 2019 May 30. PMID: 30924523; PMCID: PMC6555862.

[2]. Wieting JM, Vadukoot AK, Sharma S, Abney KK, Bridges TM, Daniels JS, Morrison RD, Wickman K, Weaver CD, Hopkins CR. Discovery and Characterization of 1H-Pyrazol-5-yl-2-phenylacetamides as Novel, Non-Urea-Containing GIRK1/2 Potassium Channel Activators. ACS Chem Neurosci. 2017 Sep 20;8(9):1873-1879. doi: 10.1021/acschemneuro.7b00217. Epub 2017 Jul 19. PMID: 28697302; PMCID: PMC6116837.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt349.83
Cas No.2126040-21-7
FormulaC18H21ClFN3O
Solubility≥46 mg/mL in DMSO
Chemical Name2-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N-(1-cyclohexyl-3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)acetamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(CC1=CC=C(C(Cl)=C1)F)NC2=CC(C)=NN2C3CCCCC3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制