VU0810464
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2118.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥3818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
VU0810464是有效的且选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3)激活剂。VU0810464对神经元GIRK1/2 (EC50=165 nM)和GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价，并且具有脑部渗透性[1][2]。VU0810464（0、0.1、0.3、1、3、10、30μM）在SAN和HPC细胞中产生浓度依赖性的电流反应曲线，此外，VU0810464对神经元中Kir3通道激活的效力比SAN细胞高9倍。VU0810464对雄性C57BL/6J小鼠产生剂量依赖性的SIH响应降低（腹腔注射；30mg/kg，10mg/kg；30mg/kg；预处理30分钟）。
参考文献：
[1]. Vo BN, Abney KK, Anderson A, Marron Fernandez de Velasco E, Benneyworth MA, Daniels JS, Morrison RD, Hopkins CR, Weaver CD, Wickman K. VU0810464, a non-urea G protein-gated inwardly rectifying K+(Kir3/GIRK) channel activator, exhibits enhanced selectivity for neuronal Kir3 channels and reduces stress-induced hyperthermia in mice. Br J Pharmacol. 2019 Jul;176(13):2238-2249. doi: 10.1111/bph.14671. Epub 2019 May 30. PMID: 30924523; PMCID: PMC6555862.
[2]. Wieting JM, Vadukoot AK, Sharma S, Abney KK, Bridges TM, Daniels JS, Morrison RD, Wickman K, Weaver CD, Hopkins CR. Discovery and Characterization of 1H-Pyrazol-5-yl-2-phenylacetamides as Novel, Non-Urea-Containing GIRK1/2 Potassium Channel Activators. ACS Chem Neurosci. 2017 Sep 20;8(9):1873-1879. doi: 10.1021/acschemneuro.7b00217. Epub 2017 Jul 19. PMID: 28697302; PMCID: PMC6116837.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 2126040-21-7 |
| 分子式 | C18H21ClFN3O |
| 分子量 | 349.83 |
| 化学名称 | 2-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N-(1-cyclohexyl-3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)acetamide |
| 溶解度 | ≥46 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C(CC1=CC=C(C(Cl)=C1)F)NC2=CC(C)=NN2C3CCCCC3 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | VU0810464 是一种强效、选择性的非脲G 蛋白门控内向整流钾通道（GIRK、Kir3）激活剂。VU0810464 对神经元通道（EC50=165 nM）和 GIRK1/4 通道（EC50=720 nM）具有纳摩尔效力，并具有更好的脑穿透性。 |
沪公网安备 31011002003500