Catalog No. B6195
Verubecestat (MK-8931)
(别名:维罗司他)
一种口服有效的 β- 分泌酶 1(BACE1)抑制剂,可减少 β- 淀粉样蛋白产生
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥463.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1558.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥4275.00 | 现货 |
CAS号:1286770-55-5纯度:99.05%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Verubecestat(MK-8931)(CAS号1286770-55-5)是一种口服生物利用度高的小分子抑制剂,能够在神经组织中作为有效的β-位淀粉样前体蛋白酶切酶1(BACE1)抑制剂,通过强效拮抗BACE1介导的淀粉样β肽(Aβ)生成。它还通过阻断淀粉样蛋白生成通路的初始步骤来减少神经毒性Aβ肽的形成。
在临床前实验条件下,Verubecestat(MK-8931)能够显著抑制Aβ肽的产生,其在体外表达淀粉样前体蛋白(APP)的人类神经细胞系中检测到的IC50值为2.2 nM。此外,在与阿尔茨海默症病理相关的细胞模型中,它还能够以剂量依赖性方式减少Aβ40的生成。进一步的研究显示,Verubecestat(MK-8931)能有效减少阿尔茨海默症转基因小鼠模型中的Aβ沉积,凸显其通过BACE1抑制,减缓淀粉样斑块形成的作用。
在临床应用方面,Verubecestat(MK-8931)被广泛用作BACE1靶向治疗阿尔茨海默症策略研究的药理工具。凭借其对Aβ形成的强效抑制能力,该化合物在基础研究和以淀粉样病理为特征的神经退行性疾病新药研发中,均具有重要地位。
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1286770-55-5 |
| 分子式 | C17H17F2N5O3S |
| 分子量 | 409.41 |
| 小分子别名 | 维罗司他 |
| 化学名称 | (R)-N-(3-(3-amino-2,5-dimethyl-1,1-dioxido-5,6-dihydro-2H-1,2,4-thiadiazin-5-yl)-4-fluorophenyl)-5-fluoropicolinamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥40.9 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[C@](C1)(c(cc(cc2)NC(c(cc3)ncc3F)=O)c2F)N=C(N)N(C)S1(=O)=O |
| 信号通路 | Neuroscience |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 韦鲁贝斯特(MK-8931)是一种口服活性高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂,其 Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat 能有效减少 Aβ40,具有治疗阿尔茨海默病的潜力。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500