Verubecestat (MK-8931)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
作用于人和小鼠Bace1，Ki分别为2.2和3.4 nM。
Verubecestat（MK-8931）是一种BACE1抑制剂。
β-淀粉样蛋白（Aβ）肽被认为参与AD的病因学。Aβ产生需要BACE1，因此BACE1抑制是AD治疗的有希望的靶标。
体外：经鉴定，Verubecestat是人和小鼠Bace1的一种强效抑制剂，verubecestat还能够以相似的效力抑制人细胞中Ab40、Ab42和sAPPb的产生。研究还发现，Verubecestat是纯化人BACE2的一种强效抑制剂。此外，verubecestat对纯化的人天冬氨酰蛋白酶组织蛋白酶D、组织蛋白酶E和胃蛋白酶基本无活性，具有超过45,000倍的选择性，并且对纯化人肾素具有较弱抑制作用，选择性15,000倍。此外，verubecestat对多种测试的受体、离子通道、转运蛋白以及酶具有最小活性或无活性[1]。
体内：在大鼠和猴子中急性和慢性给药后，Verubecestat可以降低Aβ40、Aβ42和sAPPβ的血浆、脑脊液和脑浓度。此外，用比在临床试验中测试的暴露高40倍以上的verubecestat长期治疗大鼠和猴子不会引起先前报道的对BACE抑制的许多不良作用。在兔子和小鼠而非猴子中发现皮肤色素减退[1]。
临床试验：单剂量和多剂量的Verubecestat一般耐受良好，并且在CSF中产生Aβ40、Aβ42和sAPPβ的减少[1]。
参考文献：
[1] Kennedy ME et al. The BACE1 inhibitor verubecestat (MK-8931) reduces CNS β-amyloid in animal models and in Alzheimer's disease patients. Sci Transl Med.2016 Nov 2;8(363):363ra150.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 409.41 |
| Cas No. | 1286770-55-5 |
| Formula | C17H17F2N5O3S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥40.9 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (R)-N-(3-(3-amino-2,5-dimethyl-1,1-dioxido-5,6-dihydro-2H-1,2,4-thiadiazin-5-yl)-4-fluorophenyl)-5-fluoropicolinamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=CC=C(C([C@@](C)(N=C(N2C)N)CS2(=O)=O)=C1)F)C3=CC=C(C=N3)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
