UNC 0646
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50值:6 nm(G9a IC50);26 nm(细胞IC50);3.3 μM(细胞毒性EC50)
组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶,H3赖氨酸9特异性3(H3 lysine-9 specific 3),也被称作常染色质组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶2(EHMT2)和G9a,是一种组蛋白甲基转移酶,在人体中由EHMT2基因编码。蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a可使染色质组蛋白H3的9位赖氨酸发生二甲基化(H3K9me2),以及使非组蛋白蛋白质包括肿瘤抑制子p53发生二甲基化作用,从而在多种基因的转录抑制中扮演重要角色。
在体外,UNC0646被报道可作为同源蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a和GLP的高效选择性抑制剂(对G9a和GLP的IC50值分别为6 nM和15 nM)。UNC0646也可有效地阻断G9a/GLP甲基转移酶在细胞中的活性(在MCF7细胞中IC50 = 10 nM),且表现出较低的细胞毒性(在MCF7细胞中EC50 = 4.7 μM)。相比于其它一系列蛋白质赖氨酸甲基转移酶和精氨酸甲基转移酶,UNC0646对G9a/GLP具有选择性[1]。
在体内,科研人员先前发现包括细胞化学探针UNC0638在内的高效选择性G9a/GLP抑制剂,UNC0638在功能潜力和细胞毒性等方面都出众。然而,由于该抑制剂药代动力学(PK)特征不佳,并不适用于动物实验。在本研究当中,研究人员报道了第一个G9a和GLP体内化学探针UNC0642的发现,该物质不仅具有较高的体外和细胞效能、低细胞毒性、优先的选择性,还展现出了更好的体内PK特征,使之更适合于动物实验[2]。
参考文献:
[1] Liu F, Barsyte-Lovejoy D, Allali-Hassani A, He Y, Herold JM, Chen X, Yates CM, Frye SV, Brown PJ, Huang J, Vedadi M, Arrowsmith CH, Jin J. Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011;54(17):6139-50.
[2] Liu F, Barsyte-Lovejoy D, Li F, Xiong Y, Korboukh V, Huang XP, Allali-Hassani A, Janzen WP, Roth BL, Frye SV, Arrowsmith CH, Brown PJ, Vedadi M, Jin J. Discovery of an in vivo chemical probe of the lysine methyltransferases G9a and GLP. J Med Chem. 2013;56(21):8931-42.
Storage | Store at 4°C |
M.Wt | 621.9 |
Cas No. | 1320288-17-2 |
Formula | C36H59N7O2 |
Solubility | ≥24.1 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥87 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | N-(1-cyclohexylpiperidin-4-yl)-6-methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)-2-(4-propan-2-yl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC(C)N1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)NC4CCN(CC4)C5CCCCC5)OC)OCCCN6CCCCC6 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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