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UNC 0631

 
Catalog No.
B1127
G9a抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,463.00
现货
5mg
¥ 772.00
现货
25mg
¥ 2,409.00
现货
100mg
¥ 6,318.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

UNC 0631是一种有效的蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a(KMT1C或EHMT2)抑制剂,IC50值为4 nM[1]。

UNC 0631抑制SAHH耦合的G9a,IC50值为4 nM。在不同细胞系中,UNC 0631有效减少H3K9me2的水平,在MDA-MB-231、MCF7、PC3、22RV1、HCT116 wt、HCT 116 p53和IMR90细胞系中的IC50值分别为25 nM、18 nM、26 nM、24 nM、51 nM、72 nM和46 nM。在MDA-MB-231细胞的MTT实验中,UNC 0631具有低细胞毒性,IC50值为2.8 μM。此外,UNC 0631对G9a具有很高的体外效力,且具有改进的亲脂性[1]。

参考文献:
[1] Liu F1, Barsyte-Lovejoy D, Allali-Hassani A, He Y, Herold JM, Chen X, Yates CM, Frye SV, Brown PJ, Huang J, Vedadi M, Arrowsmith CH, Jin J. Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011 Sep 8;54( 17):6139-50.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt635.93
Cas No.1320288-19-4
FormulaC37H61N7O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥12.66 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥18.35 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical NameN-(1-(cyclohexylmethyl)piperidin-4-yl)-2-(4-isopropyl-1,4-diazepan-1-yl)-6-methoxy-7-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCOC1=C(OCCCN2CCCCC2)C=C3C(C(NC4CCN(CC5CCCCC5)CC4)=NC(N6CCN(C(C)C)CCC6)=N3)=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

MDA-MB-231细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度>18.35mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

48 h

应用

在MDA-MB-231细胞中,UNC 0631在降低H3K9me2水平方面非常有效,IC50值为0.026μM,细胞毒性低,毒素/功能比优异。UNC 0631具有高G9a的体外效力和改善的亲脂性。UNC 0631可能是更适合研究特定细胞系统的有价值的替代工具化合物。

References:

[1] Liu F1, Barsyte-Lovejoy D, Allali-Hassani A, He Y, Herold JM, Chen X, Yates CM, Frye SV, Brown PJ, Huang J, Vedadi M, Arrowsmith CH, Jin J.Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011 Sep 8;54( 17):6139-50.

质量控制