UNC 0631
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
UNC 0631是一种有效的蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a(KMT1C或EHMT2)抑制剂,IC50值为4 nM[1]。
UNC 0631抑制SAHH耦合的G9a,IC50值为4 nM。在不同细胞系中,UNC 0631有效减少H3K9me2的水平,在MDA-MB-231、MCF7、PC3、22RV1、HCT116 wt、HCT 116 p53和IMR90细胞系中的IC50值分别为25 nM、18 nM、26 nM、24 nM、51 nM、72 nM和46 nM。在MDA-MB-231细胞的MTT实验中,UNC 0631具有低细胞毒性,IC50值为2.8 μM。此外,UNC 0631对G9a具有很高的体外效力,且具有改进的亲脂性[1]。
参考文献:
[1] Liu F1, Barsyte-Lovejoy D, Allali-Hassani A, He Y, Herold JM, Chen X, Yates CM, Frye SV, Brown PJ, Huang J, Vedadi M, Arrowsmith CH, Jin J. Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011 Sep 8;54( 17):6139-50.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 635.93 |
Cas No. | 1320288-19-4 |
Formula | C37H61N7O2 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥12.66 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥18.35 mg/mL in DMSO with gentle warming |
Chemical Name | N-(1-(cyclohexylmethyl)piperidin-4-yl)-2-(4-isopropyl-1,4-diazepan-1-yl)-6-methoxy-7-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | COC1=C(OCCCN2CCCCC2)C=C3C(C(NC4CCN(CC5CCCCC5)CC4)=NC(N6CCN(C(C)C)CCC6)=N3)=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
MDA-MB-231细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度>18.35mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
48 h |
应用 |
在MDA-MB-231细胞中,UNC 0631在降低H3K9me2水平方面非常有效,IC50值为0.026μM,细胞毒性低,毒素/功能比优异。UNC 0631具有高G9a的体外效力和改善的亲脂性。UNC 0631可能是更适合研究特定细胞系统的有价值的替代工具化合物。 |
References: [1] Liu F1, Barsyte-Lovejoy D, Allali-Hassani A, He Y, Herold JM, Chen X, Yates CM, Frye SV, Brown PJ, Huang J, Vedadi M, Arrowsmith CH, Jin J.Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011 Sep 8;54( 17):6139-50. |
质量控制和MSDS
- 批次: