Catalog No. B1621
TAK-733
MEK变构位点抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1136.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥1090.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥2045.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥6181.00 | 现货 |
CAS号:1035555-63-5纯度:99.18%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
TAK-733是一种有效的和ATP非竞争性的MEK变构位点选择性抑制剂,IC50值为3.2 nM[1].
TAK-733具有有效的酶活和细胞活性,对持续活性的MEK酶的IC50值为3.2 nM,对细胞中ERK磷酸化的EC50值为1.9 nM.此外,从所有物种(小鼠\大鼠\犬和猴)中TAK-733的药代动力学来看,TAK-733具有较低的清除速率和较高的口服生物可利用度.另外,TAK-733在人类癌症(黑色素\结肠\NSCLC胰腺和乳腺癌)异种移植小鼠模型中具有广泛的抑制肿瘤活性[1].
参考文献:
[1] Dong Q1, Dougan DR, Gong X, Halkowycz P, Jin B, Kanouni T, O'Connell SM, Scorah N, Shi L, Wallace MB, Zhou F. Discovery of TAK-733, a potent and selective MEK allosteric site inhibitor for the treatment of cancer. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 1;21(5):1315-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.01.071. Epub 2011 Jan 22.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1035555-63-5 |
| 分子式 | C17H15F2IN4O4 |
| 分子量 | 504.23 |
| 化学名称 | 3-[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7-dione |
| 溶解度 | ≥25.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)CC(CO)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TAK-733是一种有效的MEK变构位点选择性抑制剂,对MEK1的IC50值为3.2 nM. |
| 靶点 | MEK1 |
| 生物活性数据 | 3.2 nM |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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