Catalog No. A4167
SGC 0946
（别名：SGC0946）
高效的DOT1L选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥900.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1427.00 | 现货 |
CAS号：1561178-17-3纯度：97.12%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SGC 0946是一种有效的蛋白甲基转移酶（PMT）DOT1L[一种特有的催化组蛋白H3赖氨酸79（H3K79）甲基化的赖氨酸甲基转移酶（PKMT）]小分子抑制剂，半数最大抑制浓度IC50值为0.3 nM[1]。
作为EPZ004777的溴化类似物，SGC 0946的细胞抑制能力比其前体有大幅提高，SGC 0946可在MCF10A（IC50：8.8 nM）和A431（IC50：2.65 nM）细胞中抑制H3K79的甲基化，相比之下EPZ004777的IC50分别为84 nM和264 nM。SGC 0946具有大幅增加的细胞抑制能力可归因于其更低的解离速率和更高的细胞透过性[1]。
参考文献：
[1] Yu W, Chory EJ, Wernimont AK, Tempel W, Scopton A, Federation A, Marineau JJ, Qi J, Barsyte-Lovejoy D, Yi J, Marcellus R, Iacob RE, Engen JR, Griffin C, Aman A, Wienholds E, Li F, Pineda J, Estiu G, Shatseva T, Hajian T, Al-Awar R, Dick JE, Vedadi M, Brown PJ, Arrowsmith CH, Bradner JE, Schapira M. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288. doi: 10.1038/ncomms2304.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1561178-17-3 |
| 分子式 | C28H40BrN7O4 |
| 分子量 | 618.57 |
| 小分子别名 | SGC0946 |
| 溶解度 | ≥30.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥97.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(NC(NCCCN(C[C@@H]2[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](N3C4=NC=NC(N)=C4C(Br)=C3)O2)C(C)C)=O)C=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SGC 0946是一种有效的DOT1L甲基转移酶抑制剂，IC50值为0.3 nM。 |
| 靶点 | DOT1L |
| 生物活性数据 | 0.3 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Coral K Wille, Xiaoya Zhang , et al. "DOT1L is a barrier to histone acetylation during reprogramming to pluripotency." Sci Adv. 2023 Nov 15;9(46):eadf3980. PMID: 37976354
- 2. Coral K Wille, Rupa Sridharan. "Depletion of H3K79 methylation specifically enhances reprogramming to pluripotency but not transdifferentiation." bioRxiv. 2019 November 07.
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500