Catalog No. A4167

SGC 0946

Name: SGC 0946, SGC0946, 1561178-17-3
Brand: APExBIO
SKU: A4167
Price: 900 CNY
Availability: InStock

（别名：SGC0946）

高效的DOT1L选择性抑制剂

规格	价格	货期	数量
5mg	￥900.00	现货
10mg	￥1427.00	现货

CAS号：1561178-17-3纯度：97.12%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

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- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

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- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

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- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

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- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

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HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

SGC 0946是一种有效的蛋白甲基转移酶（PMT）DOT1L[一种特有的催化组蛋白H3赖氨酸79（H3K79）甲基化的赖氨酸甲基转移酶（PKMT）]小分子抑制剂，半数最大抑制浓度IC50值为0.3 nM[1]。

作为EPZ004777的溴化类似物，SGC 0946的细胞抑制能力比其前体有大幅提高，SGC 0946可在MCF10A（IC50：8.8 nM）和A431（IC50：2.65 nM）细胞中抑制H3K79的甲基化，相比之下EPZ004777的IC50分别为84 nM和264 nM。SGC 0946具有大幅增加的细胞抑制能力可归因于其更低的解离速率和更高的细胞透过性[1]。

参考文献：
[1] Yu W, Chory EJ, Wernimont AK, Tempel W, Scopton A, Federation A, Marineau JJ, Qi J, Barsyte-Lovejoy D, Yi J, Marcellus R, Iacob RE, Engen JR, Griffin C, Aman A, Wienholds E, Li F, Pineda J, Estiu G, Shatseva T, Hajian T, Al-Awar R, Dick JE, Vedadi M, Brown PJ, Arrowsmith CH, Bradner JE, Schapira M. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288. doi: 10.1038/ncomms2304.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1561178-17-3
分子式	C₂₈H₄₀BrN₇O₄
分子量	618.57
小分子别名	SGC0946
溶解度	≥30.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥97.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	CC(C)(C)C1=CC=C(NC(NCCCN(C[C@@H]2[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](N3C4=NC=NC(N)=C4C(Br)=C3)O2)C(C)C)=O)C=C1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	SGC 0946是一种有效的DOT1L甲基转移酶抑制剂；IC50值为0.3 nM。
靶点	DOT1L
生物活性数据	0.3 nM

生物相关数据

质量控制

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纯度 = 97.12%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

1. Coral K Wille, Xiaoya Zhang , et al. "DOT1L is a barrier to histone acetylation during reprogramming to pluripotency." Sci Adv. 2023 Nov 15;9(46):eadf3980. PMID: 37976354
2. Coral K Wille, Rupa Sridharan. "Depletion of H3K79 methylation specifically enhances reprogramming to pluripotency but not transdifferentiation." bioRxiv. 2019 November 07.

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。