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SB273005

 
Catalog No.
B6003
αvβ3拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 2,730.00
Ship with 10-15 days
25mg
¥ 9,726.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

SB 273005是αvβ3(玻连蛋白受体)的非肽拮抗剂,对整合蛋白αvβ3和αVβ5的Ki值分别为1.2 nM的和0.3 nM[1]。

αvβ3属于粘附分子的整合素家族,它是一种异二聚体,通过识别精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列介导血清蛋白和细胞外基质(RGD)的细胞粘附[1]。

SB 273005以低纳米亲和力与αvβ3和αVβ5结合,但对于整合素αIIbβ3和α5β1结合能力较弱。SB 273005抑制αvβ3介导的细胞粘附,IC50为3 nM,抑制内皮细胞迁移,IC50为1.8 nM,抑制破骨细胞介导的骨吸收,IC50为11 nM[1]。

αvβ3整合素在骨吸收中发挥关键作用[2]。在慢性ovx和thyroparathyroidectomized骨吸收大鼠模型中,与其他的玻连蛋白受体拮抗剂类似,SB 273005抑制了骨损失。在AIA大鼠中,预防性给药剂量为60、30和10 mg/kg的SB 273005,每日两次,使矿物质密度(BMD)正常化。剂量60、30和10mg/kg,每天两次,骨密度的正常化值分别为69%、42%和44%。预防性给药60 mg/kg 单日剂量的SB 273005,显著改善了骨密度(24% 正常化)[1]。

参考文献:
[1].  Badger AM, Blake S, Kapadia R, et al. Disease-modifying activity of SB 273005, an orally active, nonpeptide αvβ3 (vitronectin receptor) antagonist, in rat adjuvant-induced arthritis. Arthritis & Rheumatism, 2001, 44(1): 128-137.
[2].  Murphy MG, Cerchio K, Stoch SA, et al. Effect of L-000845704, an αvβ3 integrin antagonist, on markers of bone turnover and bone mineral density in postmenopausal osteoporotic women. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2005, 90(4): 2022-2028.

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt451.44
Cas No.205678-31-5
FormulaC22H24F3N3O4
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCNC1=CC=CC(CCOC(C=C2CN3CC(F)(F)F)=CC=C2C[C@@](C3=O)([H])CC(O)=O)=N1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

MDA-MB-231乳腺癌细胞

溶解方法

可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 μmol/l

应用

在含有MDA-MB-231细胞的血液中,SB273005和lamifiban的组合给药抑制肿瘤细胞对血管细胞外基质(ECM)的粘附。

动物实验 [2]:

动物模型

佐剂诱发关节炎的雄性Lewis大鼠

给药剂量

口服,10、30和60 mg/kg,每天两次

应用

在佐剂诱导的关节炎大鼠中,口服SB273005 (30 mg/kg, 60 mg/kg)显著降低了佐剂诱导的关节炎症状。当预防性给予AIA大鼠时,剂量为10、30和60 mg/kg的SB 273005每天两次给药分别抑制40%、50%和52%的爪水肿。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Gomes N, Vassy J, Lebos C, et al. Breast adenocarcinoma cell adhesion to the vascular subendothelium in whole blood and under flow conditions: Effects of α v β 3 and α IIb β 3 antagonists[J]. Clinical and Experimental Metastasis, 2004, 21(6): 553-561. [2]. Badger A M, Blake S, Kapadia R, et al. Disease‐modifying activity of SB 273005, an orally active, nonpeptide αvβ3 (vitronectin receptor) antagonist, in rat adjuvant‐induced arthritis[J]. Arthritis & Rheumatology, 2001, 44(1): 128-137.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

SB273005