SB273005
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
SB 273005是αvβ3(玻连蛋白受体)的非肽拮抗剂,对整合蛋白αvβ3和αVβ5的Ki值分别为1.2 nM的和0.3 nM[1]。
αvβ3属于粘附分子的整合素家族,它是一种异二聚体,通过识别精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列介导血清蛋白和细胞外基质(RGD)的细胞粘附[1]。
SB 273005以低纳米亲和力与αvβ3和αVβ5结合,但对于整合素αIIbβ3和α5β1结合能力较弱。SB 273005抑制αvβ3介导的细胞粘附,IC50为3 nM,抑制内皮细胞迁移,IC50为1.8 nM,抑制破骨细胞介导的骨吸收,IC50为11 nM[1]。
αvβ3整合素在骨吸收中发挥关键作用[2]。在慢性ovx和thyroparathyroidectomized骨吸收大鼠模型中,与其他的玻连蛋白受体拮抗剂类似,SB 273005抑制了骨损失。在AIA大鼠中,预防性给药剂量为60、30和10 mg/kg的SB 273005,每日两次,使矿物质密度(BMD)正常化。剂量60、30和10mg/kg,每天两次,骨密度的正常化值分别为69%、42%和44%。预防性给药60 mg/kg 单日剂量的SB 273005,显著改善了骨密度(24% 正常化)[1]。
参考文献:
[1]. Badger AM, Blake S, Kapadia R, et al. Disease-modifying activity of SB 273005, an orally active, nonpeptide αvβ3 (vitronectin receptor) antagonist, in rat adjuvant-induced arthritis. Arthritis & Rheumatism, 2001, 44(1): 128-137.
[2]. Murphy MG, Cerchio K, Stoch SA, et al. Effect of L-000845704, an αvβ3 integrin antagonist, on markers of bone turnover and bone mineral density in postmenopausal osteoporotic women. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2005, 90(4): 2022-2028.
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 451.44 |
Cas No. | 205678-31-5 |
Formula | C22H24F3N3O4 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CNC1=CC=CC(CCOC(C=C2CN3CC(F)(F)F)=CC=C2C[C@@](C3=O)([H])CC(O)=O)=N1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
MDA-MB-231乳腺癌细胞 |
溶解方法 |
可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 |
1 μmol/l |
应用 |
在含有MDA-MB-231细胞的血液中,SB273005和lamifiban的组合给药抑制肿瘤细胞对血管细胞外基质(ECM)的粘附。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
佐剂诱发关节炎的雄性Lewis大鼠 |
给药剂量 |
口服,10、30和60 mg/kg,每天两次 |
应用 |
在佐剂诱导的关节炎大鼠中,口服SB273005 (30 mg/kg, 60 mg/kg)显著降低了佐剂诱导的关节炎症状。当预防性给予AIA大鼠时,剂量为10、30和60 mg/kg的SB 273005每天两次给药分别抑制40%、50%和52%的爪水肿。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Gomes N, Vassy J, Lebos C, et al. Breast adenocarcinoma cell adhesion to the vascular subendothelium in whole blood and under flow conditions: Effects of α v β 3 and α IIb β 3 antagonists[J]. Clinical and Experimental Metastasis, 2004, 21(6): 553-561. [2]. Badger A M, Blake S, Kapadia R, et al. Disease‐modifying activity of SB 273005, an orally active, nonpeptide αvβ3 (vitronectin receptor) antagonist, in rat adjuvant‐induced arthritis[J]. Arthritis & Rheumatology, 2001, 44(1): 128-137. |