SB-505124 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥617.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥805.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2898.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SB505124 是一种选择性TGFβR抑制剂，作用于ALK4和ALK5，IC50 值分别为129 nM和47 nM [ 1 ]。
间变性淋巴瘤激酶(ALK)与脑的发育有关，并影响神经系统中特定的神经元。
SB505124 是一种可逆的ATP 竞争性ALK4 和ALK5 抑制剂。用高浓度的SB505124与ALK5孵育，随后稀释至亚IC50 浓度，对下游的Smad3 磷酸化无影响[ 2 ]。浓度高至100 μM 的SB505124在48 小时处理后对肾上皮A498 细胞无毒性。证据显示100% 药品在12 h 之内释放，对体外培养兔结膜细胞未显示出细胞毒性[ 2 ] 。观察发现，在培养的成纤维细胞中，SB505124抑制包括pSmad2、CTGF以及α-SMA在内的ALK4下游效应器 [ 3 ]。
在青光眼滤过手术(GFS)兔模型中，TGF β诱导的纤维细胞减少了滤过泡周期。使用SB505124 组的GFS 中，滤过泡保持超过10 天，滤过泡存活周期相比对照组显著地延长，这表明SB505124 对ALK4 和5显著的抑制作用[ 2 ]。观察发现，ALK4 下游效应器CTGF 和α-SMA 也被SB-505124 抑制[ 3 ]。
参考文献：
[1].DaCosta B S et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol., 2004,65(3): 744-52.
[2].Sutariya V, et al. Thermoreversible gel for delivery of activin receptor-like kinase 5 inhibitor SB-505124 for glaucoma filtration surgery. Pharm Dev Technol., 2013, 18(4): 957-962.
[3].Sapitro J, et al. Suppression of transforming growth factor-β effects in rabbit subconjunctival fibroblasts by activin receptor-like kinase 5 inhibitor. Mol Vis., 2010, 16: 1880-1892.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 356559-13-2 |
| 分子式 | C20H22ClN3O2 |
| 分子量 | 371.86 |
| 化学名称 | 2-[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥87 mg/mL in EtOH; ≥9.3 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC(C)(C)c1nc(-c(cc2)cc3c2OCO3)c(-c2nc(C)ccc2)[nH]1.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SB-505124 盐酸盐是一种活化素受体样激酶(ALKs)抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500