S1RA
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥864.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1311.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4719.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
S1RA是有效的σ1受体(σ1R)选择性拮抗剂,其Ki值为17 nM[1].
S1RA是首个σ1受体拮抗剂,在各种疼痛模型中显示出有效的镇痛活性.配体受体结合实验表明,S1RA对HEK293细胞膜上转染的人σ1受体显示出良好的亲和力,其Ki值为17 nM,对豚鼠脑膜σ1受体的Ki值高于1 μM.此外,S1RA对其它170个靶点无显著亲和力,包括受体\离子通道和酶[1,2].
在小鼠实验中,S1RA对辣椒素诱导的机械性痛觉超敏和福尔马林诱导的疼痛具有强效镇痛作用.此外,在部分坐骨神经结扎小鼠模型中,S1RA可以抑制机械性痛觉超敏和热超敏,相应ED50值为23.4 mg/kg和18.8 mg/kg[1].
参考文献：
[1] Diaz J L, Cuberes R, Berrocal J, et al. Synthesis and Biological Evaluation of the 1-Arylpyrazole Class of σ1 Receptor Antagonists: Identification of 4-{2-[5-Methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1 H-pyrazol-3-yloxy] ethyl} morpholine (S1RA, E-52862). Journal of medicinal chemistry, 2012, 55(19): 8211-8224.
[2] Wunsch B. The σ1 Receptor Antagonist S1RA Is a Promising Candidate for the Treatment of Neurogenic PainJ. Journal of medicinal chemistry, 2012, 55(19): 8209-8210.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 878141-96-9 |
| 分子式 | C20H23N3O2 |
| 分子量 | 337.42 |
| 化学名称 | 4-(2-((5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)oxy)ethyl)morpholine |
| 溶解度 | ≥10.35 mg/mL in DMSO; ≥12.23 mg/mL in EtOH; ≥56.1 mg/mL in H2O |
| SMILES | Cc1cc(OCCN2CCOCC2)n[n]1-c1cc(cccc2)c2cc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | S1RA (E-52862) 是一种高选择性的 σ1 受体（σ1R）拮抗剂，对人类 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Kis 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人类 5-HT2B 受体具有中等程度的拮抗活性（Ki= 328 nM）。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗痛觉作用。S1RA 可防止奥沙利铂（HY-17371）处理小鼠的机械和冷过敏反应。 |
沪公网安备 31011002003500