Catalog No. B5820

RO5126766(CH5126766)

Name: RO5126766(CH5126766),Avutometinib,946128-88-7
Brand: APExBIO
SKU: B5820
Price: 1454 CNY
Availability: InStock

（别名：Avutometinib）

Raf/MEK双重抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥1454.00	现货
5mg	￥1454.00	现货
10mg	￥2363.00	现货
50mg	￥8727.00	现货
100mg	￥10909.00	现货

CAS号：946128-88-7纯度：98.45%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

RO5126766(CH5126766)是首创的Raf/MEK双重抑制剂[1].

RAS/RAF/MEK/ERK信号通路是一个重要的信号转导系统,参与细胞分化\运动\分裂和死亡.活化的Ras激活Raf激酶,随后磷酸化和活化MEK(MEK1 和 MEK2)[1].BRAF\RAS和NF1的突变与许多人类肿瘤相关[2].

RO5126766(CH5126766)是首创的Raf/MEK双重抑制剂.在无细胞激酶实验中,CH5126766有效抑制RAF磷酸化MEK1蛋白和MEK1对ERK2蛋白的活化,IC50值分别为0.0082-0.056和0.16 μM.在NCI-H460 (KRAS Q61H)人肺大细胞癌细胞系中,RO5126766诱导细胞周期抑制剂p27Kip1蛋白的表达,造成G1期阻滞.在HCT116 KRAS突变的结直肠癌细胞中,RO5126766 (CH5126766)完全抑制MEK和ERK的磷酸化[2].

在晚期实体瘤日本患者中,RO5126766每日一次,最大耐受剂量(MTD)为2.25 mg/day[1].在HCT116(G13D KRAS)异种移植小鼠模型中,1.5 mg/kg的RO5126766抑制pERK和ERK信号,ED50为0.056 mg/kg[2].

参考文献：
[1]. Honda K, Yamamoto N, Nokihara H, et al. Phase I and pharmacokinetic/pharmacodynamic study of RO5126766, a first-in-class dual Raf/MEK inhibitor, in Japanese patients with advanced solid tumors. Cancer Chemother Pharmacol, 2013, 72(3): 577-584.
[2]. Ishii N, Harada N, Joseph EW, et al. Enhanced inhibition of ERK signaling by a novel allosteric MEK inhibitor, CH5126766, that suppresses feedback reactivation of RAF activity. Cancer Res, 2013, 73(13): 4050-4060.

产品性质

物理外观	Solid
CAS号	946128-88-7
分子式	C₂₁H₁₈FN₅O₅S
分子量	471.46
小分子别名	Avutometinib
溶解度	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥35.7 mg/mL in DMSO
SMILES	CC(c(c(O1)c2)ccc2Oc2ncccn2)=C(Cc(ccnc2NS(NC)(=O)=O)c2F)C1=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

阿武托米尼（Ro 5126766）是第一类 MEK/RAF 双抑制剂，可异位抑制 BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF（IC50 分别为 8.2、56、160 nM 和 190 nM）。

生物相关数据

质量控制

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纯度 = 98.45%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

1. Wang Z, Zhang Z, et al. "Polysaccharides from Enteromorpha Prolifera Ameliorate Acute Myocardial Infarction in Vitro and in Vivo via Up-Regulating HIF-1α." Int Heart J. 2019 Jun 28. PMID:31257333
2. White SM, Avantaggiati ML, et al. "YAP/TAZ Inhibition Induces Metabolic and Signaling Rewiring Resulting in Targetable Vulnerabilities in NF2-Deficient Tumor Cells." Dev Cell. 2019 May 6;49(3):425-443.e9. PMID:31063758