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RepSox

Catalog No.
A3754
ALK5抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 500.00
现货
10mg
¥ 900.00
现货
25mg
¥ 1,650.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

RepSox是TGFβ R-1的有效选择性抑制剂,IC50值为23 nM [1]。

TGFβ R-1属于TGFβ受体家族,是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,和TGFβ配体结合,参与肿瘤转化、细胞分化和增殖。

RepSox可以代替Sox2的功能,通过抑制TGFβ R-1的机制,诱导iPS细胞的重编程[1]。使用RepSox处理MEF细胞3天,在Oct4、Klf4和cMYC转导的时间将其除去,结果表明RepSox处理后,TGFβ R-1相关的L-Myc蛋白的表达增加了5倍[1]。使用RepSox处理一种部分重编程的细胞系OKMS 6,给药处理10、24及48小时后,进行全基因表达分析,结果表明,ID1、ID2和ID3基因从TGFβ R-1信号抑制的压制中释放,表达水平增加。此外,响应TGFβ R-1信号的其它基因受到抑制。这些结果表明,RepSox能够抑制TGFβ R-1,进而抑制TGFβ R-1的下游信号[1]。

在小鼠模型中,使用番茄红蛋白标记经RepSox处理的重编程iPS细胞,之后将他们注射到小鼠胚泡中以产生镶嵌胚胎。结果表明,来自RepSox诱导的iPS细胞对胚胎和成年小鼠有明显的效果,这表明RepSox可以用于抑制体内TGFβ R-1的活性[1]。

参考文献:
[1] Ichida J K et al. , A small molecule inhibitor of Tgaf-β signaling replaces Sox2 in reprogramming by inducing Nanog. Cell Stem Cell, 2009, 5(5): 491-503.

Chemical Properties

StorageStore at -20°C
M.Wt287.32
Cas No.446859-33-2
FormulaC17H13N5
SynonymsE-616452;SJN 2511;E616452;SJN2511;E 616452;SJN-2511,ALK5 Inhibitor II
Solubility≥14.35 mg/mL in DMSO, ≥47.9 mg/mL in EtOH with gentle warming,insoluble in H2O
Chemical Name2-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,5-naphthyridine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=NC4=C(C=C3)N=CC=C4
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

MEFs

制备方法

在DMSO中的溶解度大于14.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

25 μ M;3天

实验结果

使用RepSox对MEF进行预处理,再对其进行Oct4, Klf4和cMyc转染,没有形成Oct4::GFP+集落。结果表明,经过RepSox处理后,TGFβR-1相关的L-Myc表达增加了5倍。

References:

[1]. Ichida J K et al. , A small molecule inhibitor of Tgaf-β signaling replaces Sox2 in reprogramming by inducing Nanog. Cell Stem Cell, 2009, 5(5): 491-503.

生物活性

Description RepSox是TGFβ I型受体ALK5的选择性抑制剂,IC50值为4 nM。
靶点 ALK5          
IC50 4 nM          

质量控制

化学结构

RepSox