Catalog No. B1267
Refametinib
MEK1/MEK2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥954.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2636.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥4272.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥6909.00 | 现货 |
CAS号:923032-37-5纯度:99.78%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Refametinib是一种选择性的和可口服的MEK1和MEK2变构抑制剂,IC50值分别为19 nM和47 nM[1]。
Refametinib是一种非ATP竞争性的MEK1/2抑制剂。在体外实验中,refametinib抑制MEK1和MEK2的活性,IC50值分别为19 nM和47 nM。X射线分析表明,refametinib与MEK的变构位点结合,不影响ATP的结合,但阻止底物ERK的结合,从而阻止ERK的磷酸化。在多种人类肿瘤细胞中,包括A375、Colo205、HT-29和MDA-MB-231,refametinib抑制MEK的EC50值介于2.5 nM到15.8 nM之间。此外,在含V600E BRAF突变的肿瘤细胞系中,refametinib抑制细胞生长,GI50值介于67 nM到89 nM之间。而且,在人黑色素瘤A375肿瘤异种移植模型中,refametinib引起明显的肿瘤生长延迟和回归。Refametinib在人Colo205肿瘤异种移植模型中也具有肿瘤生长抑制作用[1]。
参考文献:
[1] Iverson C, Larson G, Lai C, et al. RDEA119/BAY 869766: a potent, selective, allosteric inhibitor of MEK1/2 for the treatment of cancer. Cancer research, 2009, 69(17): 6839-6847.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 923032-37-5 |
| 分子式 | C19H20F3IN2O5S |
| 分子量 | 572.34 |
| 化学名称 | N-[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropane-1-sulfonamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥151.8 mg/mL in DMSO; ≥90.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | COC1=CC(=C(C(=C1NS(=O)(=O)C2(CC2)CC(CO)O)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Refametinib(RDEA119,Bay 86-9766)是一种有效的、高选择性的和非ATP竞争性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50值分别为19 nM和47 nM。 | |
| 靶点 | MEK1 | MEK2 |
| 生物活性数据 | 19 nM | 47 nM |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500