Purvalanol B
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1020.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥410.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥656.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2362.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Purvalanol B 是一种选择性的CDK1、CDK2 和CDK4抑制剂。
CDKs (细胞周期蛋白依赖性激酶)家族可以调节细胞周期。
据报道,Purvalanol B是最强效的和选择性的CDK 抑制剂之一。在中国仓鼠肺成纤维CCL39细胞系中,Purvalanol B通过靶向CKD1,诱导G2/M 期阻滞,抑制细胞增殖,GI50为2.5 μM。在异步细胞中,接受Purvalanol B治疗导致G2/M期细胞的积累。
在NCI-H2228 皮下异种移植的小鼠模型中,口服给药ASP3026引起磷酰化ALK和肿瘤生长的显著减少。持续两周给药ASP3026 30 mg/kg/d导致78%的肿瘤消退。在注射Karpas 299 细胞的小鼠中,ASP3026 治疗引起显著的淋巴瘤消退[ 2 ,3 ] 。
在包括MCF-7细胞系在内的几个哺乳动物细胞系中,Purvalanol B 也与p42/p44 MAPK 蛋白质相互作用 [ 1 ] 。
参考文献:
1.Kuromitsu S, Mori M, Shimada I, et al. Anti-tumor activity of ASP3026, a novel and selective ALK inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK). Annual Meeting of the American Association for Cancer Research (AACR), Orlando, FL. 2011.
2.Mori M, Ueno Y, Konagai S, et al. The Selective Anaplastic Lymphoma Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor ASP3026 Induces Tumor Regression and Prolongs Survival in Non–Small Cell Lung Cancer Model Mice. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(2): 329-340.
3.George S K, Vishwamitra D, Manshouri R, et al. The ALK inhibitor ASP3026 eradicates NPM-ALK+ T-cell anaplastic large-cell lymphoma in vitro and in a systemic xenograft lymphoma model. Oncotarget, 2014, 5(14): 5750-5763
.产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 212844-54-7 |
| 分子式 | C20H25ClN6O3 |
| 分子量 | 432.9 |
| 化学名称 | 2-chloro-4-[[2-[[(2R)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]amino]-9-propan-2-ylpurin-6-yl]amino]benzoic acid |
| 溶解度 | ≥21.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.57 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | CC(C)[C@H](CO)Nc(nc1Nc(cc2)cc(Cl)c2C(O)=O)nc2c1nc[n]2C(C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Purvalanol B (NG 95) is a potent, selective, reversible and ATP-competitive inhibitor CDK, with IC50s of 6 nM, 6 nM, 9 nM, 6 nM for cdc2-cyclin B, CDK2-cyclin A, CDK2-cyclin E and CDK5-p35, respectively. Purvalanol B shows selectivity for CDK over a range of other protein kinases (IC50>1000 nM). Purvalanol B inhibits the growth a chloroquine-resistant strain of P. falciparum. |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Yuan J, Jiang YY, et al. "Super-Enhancers Promote Transcriptional Dysregulation in Nasopharyngeal Carcinoma." Cancer Res. 2017 Dec1;77(23):6614-6626. PMID:28951465



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