MAK683

MAK683 (CAS No.: 1951408-58-4) 是一类合成小分子表观遗传调节剂，作为胚胎外胚层发育蛋白EED（polycomb抑制复合体PRC2的读者与支架亚基）的选择性抑制剂，来源于专利US20160176882 A1的化合物实例2并常被称为EED inhibitor 1；其通过占据EED对H3K27me3的识别口袋并实施变构调控，从而抑制PRC2的酶学活性，降低组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化水平，并在细胞模型中引发与PRC2调控位点相关的转录程序重塑。基于多种体外生化与生物物理评估（如EED AlphaScreen结合、LC‑MS与ELISA以及H3K27me3肽竞争格式），MAK683通常表现为低纳摩尔水平的抑制活性；在细胞层面同样呈现低纳摩尔级效应，具体可见全局H3K27me3下调及在PRC2依赖性淋巴瘤细胞系统中的增殖抑制等研究表征。作为研究工具化合物，MAK683常用于解析EED介导的信号与表观遗传依赖性、通过H3K27me3水平与基因表达改变等生物标志物验证靶点结合，并支持人源或小鼠来源细胞系中的高通量或高内涵筛选与机制研究；实验中所使用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计与研究目标。仅供科研使用，不用于人类或兽医用途，亦不用于任何形式的摄入或医疗保健相关应用。