AZD0364

AZD0364 (CAS No.: 2097416-76-5) 又名 tizaterkib 和 ATG-017，是一类面向激酶药理学与信号转导研究的合成小分子工具化合物，主要服务于肿瘤相关发现与靶标验证等前沿研究场景；其功能定位于MAPK级联通路中的细胞外信号调节激酶，表现为对ERK2的高亲和力抑制并可同时作用ERK1，从而支持对下游通路输出与反馈调控的精确干预与定量解析；在多靶点激酶谱筛中对ERK2相对于上游MEK1展现出显著选择性，离靶影响受限，仅有少量激酶在筛选条件下出现明显抑制；体外活性整体位于亚纳摩尔至低纳摩尔范围（针对主要靶点）并扩展至数十至数百纳摩尔水平（针对次级靶点），有利于作为选择性化学探针开展通路映射、信号反馈与耐受机制研究；在应用层面，常用于携带MAPK通路激活背景的细胞模型以及用于ERK通路依赖性验证的动物模型，亦可与MEK抑制剂联合以探索纵向通路抑制策略，相关处理的浓度或剂量通常依据具体实验设计与研究目标进行优化；综上，AZD0364为解析ERK驱动的信号网络与适应性重编程提供了高选择性与高灵敏度的研究支撑。