Inobrodib

Inobrodib (CAS No.: 2222941-37-7) 是一种合成小分子表观遗传调节剂，归类为转录共激活因子 p300 与 CREB 结合蛋白 CBP 的溴结构域选择性抑制剂，适用于探索染色质乙酰化依赖的基因转录调控及肿瘤转录生物学研究背景。其对 p300 与 CBP 溴结构域表现出低纳摩尔亲和力（Kd 约 1.3 与 1.7 nM），相较于 BRD4 的数百纳摩尔水平具百倍量级选择性，符合通过阻断溴结构域对乙酰化赖氨酸标记的识别、进而削弱共激活因子在染色质上的募集与转录复合体组装的作用机制。在细胞体系中，Inobrodib 可抑制雄激素受体信号并下调 c‑Myc 驱动的转录程序，在前列腺癌与血液肿瘤相关细胞模型中展现纳摩尔至低微摩尔范围的增殖抑制活性。作为 p300/CBP 溴结构域的化学探针，它常用于阐明表观遗传依赖性、进行靶点验证、解析与 AR 及 Myc 网络的通路互作，并支持表型或靶向的筛选与作用机制研究；在动物模型层面亦被用于评估目标基因表达调控与相关表型的研究。实验中所采用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计与研究目的，该化合物仅限于细胞与动物模型等实验室研究使用，不用于任何形式的人类摄入或医疗用途。