BI-3406

BI-3406 (CAS No.: 2230836-55-0) 是一种合成小分子、面向RAS信号通路研究的蛋白–蛋白相互作用抑制剂与研究探针，按机制选择性破坏KRAS与鸟嘌呤核苷酸交换因子SOS1的结合，从而限制SOS1介导的核苷酸交换、降低GTP负载的KRAS并削弱下游MAPK通路输出；在体外生化测定中表现为低纳摩尔量级活性，在细胞体系中通常达到十几至数十纳摩尔区间的通路与增殖抑制效应，且在KRAS突变模型（如DLD‑1、A549、NCI‑H23、NCI‑H358）中更为显著，而在KRAS野生型细胞系（如NCI‑H520、A375）中作用相对有限；选择性分析显示其对SOS1优于SOS2，并呈现总体较为清洁的激酶旁靶背景，但在较高浓度下可能与个别非预期靶点产生相互作用，因而应在实验方案中进行相容性评估；该化合物常用于探索KRAS依赖性、验证靶点占据与信号通路调控、建立RAS通路调制的基准对照，并支撑细胞与异种移植研究中的作用机制解析、联合策略设计及高内涵筛选；具体实验所采用的浓度或给药方案应依据研究目的与模型特点合理设定；仅限实验室研究用途，不用于人类或兽医用途、临床应用或食用。