LY2584702 Tosylate

LY2584702 Tosylate (CAS No.: 1082949-68-5) 是一类合成小分子、ATP 竞争性的选择性激酶通路探针，主要靶向 p70 核糖体 S6 激酶 p70S6K，常用于解析 PI3K–AKT–mTORC1–p70S6K–S6 轴在翻译调控、细胞生长与脂质代谢中的功能与上下游网络；其在酶学水平表现为低纳摩尔范围的高效抑制并具较高激酶选择性，在细胞水平可在亚微摩尔至低微摩尔范围内降低核糖体蛋白 S6 的磷酸化信号，已在 HCT116 结肠来源细胞等模型中得到验证；在与 mTORC1 过度激活相关的代谢研究场景下，于 TSC2 缺失或敲低的 HepG2 肝细胞模型中可减少三酰甘油积累与载脂蛋白 B 分泌，并在原代小鼠骨髓基质细胞培养中于微摩尔水平抑制自我更新，符合对 p70S6K 驱动的合成代谢程序进行阻断的特征；在体内研究方面，常用于小鼠异种移植模型以检验通路依赖性与目标验证，给药多处于毫克每千克量级并观察到肿瘤生长减缓等药理学指征；典型实验用途覆盖生化酶活与底物磷酸化读出、细胞学磷酸化 S6 信号检测、以及以 p70S6K 信号调控为导向的小分子筛选与机制研究，具体实验所采用的浓度或剂量通常取决于研究目的与实验设计；本品定位于生命科学与药物发现早期阶段的研究工具化合物，严格限于实验室研究使用，不用于人或兽医相关用途。