GSK3368715 3HCl

GSK3368715 3HCl (CAS No.: 2227587-26-8) 是一款经理性设计获得的合成小分子三盐酸盐，归类为表观遗传酶抑制剂，用于在生物医学研究与药物发现早期阶段解析精氨酸甲基化调控网络；其作用机制为对I型蛋白精氨酸甲基转移酶（PRMTs）的可逆性、对S-腺苷甲硫氨酸（SAM）非竞争性抑制，靶向包括PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6与PRMT8，能够调节组蛋白及非组蛋白底物上的不对称二甲基化，从而影响外显子使用等RNA加工事件并重构依赖PRMT的转录程序。在体外生化评估中，该化合物表现出高效能，报道的Kiapp值约为1.5–81 nM，酶学抑制对PRMT1、PRMT6与PRMT8多位于低纳摩尔水平，对PRMT3处于数十纳摩尔量级，而对PRMT4相对较弱可接近微摩尔水平；总体体外活性可概括为纳摩尔至微摩尔范围，具体取决于亚型与实验条件。在细胞系统中其作为工具化合物用于评估通路占用与甲基化状态生物标志物、表观转录与可变剪接效应及下游基因表达，常应用于生化谱系分析、靶点验证、作用机制研究与源自肿瘤等PRMT相关细胞模型的表型实验；亦可结合探索性动物模型用于阐明PRMT生物学与通路依赖性。实验中所使用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计与研究目的。本产品仅供实验室研究使用，适用于生化、细胞与动物模型研究，不用于任何人类或兽医相关用途。