Iadademstat 2HCl (Mix)

Iadademstat 2HCl (Mix) (CAS No.: 1431326-61-2) 为小型分子表观遗传调控剂，亦称 Iadademstat 或 RG‑6016，归类为赖氨酸特异性去甲基化酶 1（LSD1/KDM1A）的选择性共价抑制剂；LSD1 属于黄素辅因子依赖的胺氧化酶，负责催化组蛋白 H3 上 K4 与 K9 位点的去甲基化，从而影响染色质可及性与基因转录程序，牵动与谱系决定及细胞增殖相关的调控网络。在生化与细胞体系中，该化合物对 LSD1 呈强效而特异的靶点占领与抑制，通常于低纳摩尔水平即可诱导 H3K4 二甲基化积累并触发与分化表型一致的转录重编程；跨酶谱研究显示其相较于相关的 FAD 依赖性胺氧化酶（如 LSD2、MAO‑A 与 MAO‑B）具有显著选择性，而对若干次级药理学靶点（包括咪唑啉 I2 受体、去甲肾上腺素与多巴胺转运体、L 型电压门控钙通道及精胺氧化酶等）的作用多在亚微摩尔至微摩尔水平出现，提示在多靶点背景下需精确把控使用浓度。其体外活性整体分布于纳摩尔至微摩尔范围，具体效应随实验平台、读出指标与细胞背景而异；在生物医学研究与药物研发场景中，常被用作表观遗传化学探针以解析 LSD1 依赖的增强子抑制、基因表达电路与染色质调控机制，广泛应用于人源细胞系（如髓系模型 THP‑1）、原代细胞板及小鼠异种移植模型，并服务于以染色质调控通路为核心的先导化合物发现与作用机制研究；实验中所采用的处理浓度或剂量设置通常依据具体的实验设计与研究目标确定。