MZ-1

MZ-1 (CAS No.: 1797406-69-9) 是一款面向靶向蛋白降解研究的杂双功能小分子探针，归类为BET家族靶向降解剂，基于PROTAC策略，由来源于JQ1的BET溴结构域配体与VHL E3泛素连接酶募集配体通过连接子偶联构成，可促成VHL–MZ‑1–BRD4三元复合物形成，进而诱导底物泛素化并经蛋白酶体途径实现对BRD4的选择性清除，在较高暴露条件下亦可影响BRD2与BRD3；作为化学生物学工具，适用于解析表观遗传与转录调控的依赖性及其网络层级。体外研究表明，MZ‑1对BET溴结构域具有纳摩尔水平的结合能力，并可在细胞系统中以亚微摩尔至低微摩尔浓度诱导快速且选择性的BRD4降解；该效应通常可于数小时内观察并在化合物持续存在条件下维持。典型应用涵盖细胞模型中的靶点验证、通路映射、遗传或药理学协同研究，以及在多种细胞系上的表型与高内涵筛选；在动物模型的探索性研究中亦可用于评估BRD4去除对分子表型与功能读出的影响。具体实验浓度与暴露方案应依据研究目标与实验设计进行优化。本品仅限实验室研究使用，不得用于人或动物的摄入、医疗、临床或诊断相关用途。