Cyclo(-RGDfK) TFA

Cyclo(-RGDfK) TFA (CAS No.: 500577-51-5) 是一种基于 Arg-Gly-Asp（RGD）识别序列的环状肽三氟乙酸盐，作为整合素 αvβ3 的选择性拮抗配体，该受体在血管生成相关内皮与多种肿瘤细胞上富集表达，因而广泛用于肿瘤生物学、血管生物学与靶向递送等研究领域；其源自细胞外基质蛋白中的 RGD 基序，通过与细胞表面 αvβ3 受体特异性结合并竞争性阻断其与内源性 RGD 含有配体的相互作用，在体外可调控依赖黏附的信号级联，包括焦点黏附激酶/Src、PI3K–Akt 与 MAPK 等通路，从而影响细胞贴附、迁移与相关表型。已报道的体外活性显示其对 αvβ3 介导的配体结合具有单个位数纳摩尔范围的高亲和力抑制，符合强效拮抗剂特征。作为三氟乙酸盐形式，TFA 对离子有助于提升肽的稳定性与实验生物相容性，便于实验室中的溶解、配制与操作。典型应用包括细胞黏附/迁移实验、受体结合与竞争测定、表型与靶点导向筛选，以及在细胞与动物模型中开发用于探测 αvβ3 阳性肿瘤微血管与癌细胞的偶联物或探针；实验所用浓度或剂量通常取决于具体实验设计与研究目的。本品仅限实验室研究使用，不得用于人类或兽医相关用途或任何临床场景。