GSK2879552 2HCl

GSK2879552 2HCl (CAS No.: 1902123-72-1) 是一种合成小分子表观遗传调控剂，归类为赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1/KDM1A）的选择性、不可逆抑制剂，适用于生物医学研究与药物发现背景下的靶点验证、机制解析与先导化合物评估；作为FAD 依赖性组蛋白去甲基化酶的拮抗工具化合物，它通过抑制LSD1 介导的H3K4 单、二甲基化去除过程影响染色质构象与转录网络，常用于探究细胞谱系分化、肿瘤相关转录程序及表观遗传依赖性的研究。在体外生化与细胞体系中表现出低微摩尔水平的抑制活性，文献报道表观抑制常数Kiapp 约为1.7 μM；其不可逆结合特性有助于实现持续靶点占有并获得稳定表型读出。该二盐酸盐形式已被用于具备口服生物利用度特征的在体研究设计与药代/药效学探索，并在肿瘤学相关细胞模型与动物模型中用于评估LSD1 抑制对增殖、分化和转录重编程的影响；在药物筛选与组合机制研究中亦可作为对照或探针化合物，配合转录组与表观组学分析、标志物定量及功能表型评估等实验手段使用。实验中所采用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计与研究目的，应据此优化以确保结果的靶点特异性与可重复性。