Drofenine Hydrochloride

Drofenine Hydrochloride (CAS No.: 548-66-3) 是一种合成的小分子，常被用于神经药理学和离子通道的研究工具，尤其在胆碱酯酶生物学、膜兴奋性和神经炎症信号方面展现出显著相关性。研究表明，它作为一种竞争性丁酰胆碱酯酶抑制剂，在低微摩尔水平表现出活性，并且能通过抑制Kv2.1相关的钾离子外流及激活TRPV3关联的钙离子内流来调节离子通道运作，支持其在多参数测定中对胆碱能调节、依赖通道的压力反应和细胞状态转变的研究。在细胞系统中，该化合物与Kv2.1/JNK/NF-κB及IkBa/NF-κB信号通路的调节相关，并可下调Kv2.1转录本和蛋白表达，同时还能减轻寡聚体β淀粉样蛋白诱发的小胶质细胞NLRP3炎性小体活化和神经元tau蛋白过度磷酸化。作为一种可通过血脑屏障的经典解痉剂框架，Drofenine Hydrochloride具备抗胆碱能的功能背景，广泛应用于神经退行性病变、周围神经功能障碍和平滑肌生物学等领域的作用机制研究、靶标解构、表型筛选及面向转化的临床前模型研究，实验中的使用浓度或剂量通常依具体实验设计和研究目标而定。