Gepirone HCl
一种选择性的 5-HT1A 激动剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥675.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1125.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1800.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2430.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3285.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Gepirone HCl（CAS号：83928-66-9）属于氮杂吡咯酮类（ Azapirone）小分子，是 5‑HT₁A 受体激动剂，为 Buspirone （CAS号：36505-84-7，货号：BA5024）的药理类似物。它选择性作用于中枢神经系统中 突触前和突触后 5‑HT₁A 受体，通过调节 5‑HT 神经元放电和突触 5‑HT 释放来影响情绪和行为。早期动物研究中，5‑HT₁A 受体激动剂（包括 gepirone）可以通过激活 5‑HT 自身受体，减少突触终末 5‑HT 释放，从而调节进食行为，提示其在食欲、代谢等方面也可能有一定影响。
临床试验显示，Gepirone 具有明确的抗抑郁作用。在两项双盲、安慰剂对照试验中，gepirone 在 8 周急性治疗重度抑郁障碍（包括忧郁型亚型）中优于安慰剂，推荐抗抑郁剂量大致为 5–30 mg/天。在继续治疗阶段，先对Gepirone 开放治疗有反应的患者，再随机进入 4 周双盲维持试验，结果显示 gepirone 组在维持疗效方面也优于安慰剂。Hamilton 抑郁量表分析提示，Gepirone 尤其改善抑郁核心症状条目。
Gepirone 现已以商品名 Exxua 的缓释制剂在 2023 年获 FDA 批准，用于成人重度抑郁障碍（MDD）治疗，被视为一类较新的 选择性 5‑HT₁A 抗抑郁药。
参考文献：
[1] Jenkins SW, Robinson DS, Fabre LF Jr, Andary JJ, Messina ME, Reich LA. Gepirone in the treatment of major depression. J Clin Psychopharmacol. 1990 Jun;10(3 Suppl):77S-85S. doi: 10.1097/00004714-199006001-00014. PMID: 1973942.
[2] Curzon G. Serotonin and appetite. Ann N Y Acad Sci. 1990;600:521-30; discussion 530-1. doi: 10.1111/j.1749-6632.1990.tb16907.x. PMID: 2252331.
产品性质
| CAS号 | 83928-66-9 |
| 分子式 | C19H29N5O2.HCl |
| 分子量 | 395.93 |
| 小分子别名 | Gepirone hydrochloride MJ 13805 |
| 化学名称 | 4,4-dimethyl-1-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl)butyl)piperidine-2,6-dione hydrochloride |
| SMILES | Cl.O=C1N(C(=O)CC(C)(C)C1)CCCCN2CCN(C3=NC=CC=N3)CC2 |
| 存储条件 | 4℃ 密封，干燥，避光 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
沪公网安备 31011002003500