PAD4-IN-2 TFA
PAD4抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | 请咨询 | 5-10工作日发货 | |
| 5mg | 请咨询 | 5-10工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PAD4-IN-2 TFA是PAD4-IN-2（5i，CAS号：2642327-52-2）的三氟乙酸盐形式。5i是一种以PAD4（蛋白精氨酸脱亚胺酶4）为核心靶点、经间苯硼酸（m-PBA）修饰的高靶向性抑制剂，通过m-PBA与肿瘤细胞表面唾液酸（SA）的特异性结合实现靶向摄取（正常细胞HL7702无内化）。
其核心生物学功能及关键活性数值如下：体外对PAD4的抑制活性IC50=1.94±0.65μM，无直接杀肿瘤细胞活性（100μM浓度下对4T1细胞 viability无显著影响），但可剂量依赖性抑制4T1细胞克隆增殖及迁移（100μM浓度下迁移抑制效果优于阳性对照RGDS），同时能降低肿瘤细胞胞质及中性粒细胞核内组蛋白H3瓜氨酸化（H3cit）水平，显著减少中性粒细胞胞外诱捕网（NETs）形成；体内10μmol/kg剂量下对S180肉瘤的肿瘤抑制率达49.2%，在4T1乳腺癌模型中呈剂量依赖性抑制原发灶生长及肺转移，且可调节肿瘤免疫微环境（增加正常中性粒细胞与M1巨噬细胞比例、减少衰老中性粒细胞Naged CD194hi|CD62Llo）。
安全性方面，其血清Cr、BUN、AST、ALT指标与正常组无差异，无明显肝肾功能损伤，优于对照药YW3-56（CAS号：1374311-17-7）。
参考文献：
[1] Zhu D, Lu Y, Hu B, Pang Y, Liu B, Zhang M, Wang W, Wang Y. Highly-tumor-targeted PAD4 inhibitors with PBA modification inhibit tumors in vivo by specifically inhibiting the PAD4-H3cit-NETs pathway in neutrophils. Eur J Med Chem. 2023 Oct 5;258:115619. doi: 10.1016/j.ejmech.2023.115619. Epub 2023 Jul 3. PMID: 37421890.
产品性质
| CAS号 | 2642327-52-2 (free base) |
| 分子式 | C22H24BClF3N7O8 |
| 分子量 | 617.73 |
| 化学名称 | 2,2,2-trifluoroacetic acid--(S)-(3-((5-(2-chloroacetimidamido)-2-((7-nitrobenzo[c][1,2,5]oxadiazol-4-yl)amino)pentanamido)methyl)phenyl)boronic acid (1/1) |
| SMILES | O=C(NCC1=CC=CC(B(O)O)=C1)[C@H](CCCNC(CCl)=N)NC2=CC=C([N+]([O-])=O)C3=NON=C32.O=C(C(F)(F)F)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
沪公网安备 31011002003500