TPMPA (hydrate)

TPMPA 是一种 GABAA-ρ1 (ρ1 GABAC) 受体拮抗剂，对 GABAA-ρ1 受体表现出强大的选择性，相对于 GABAA-ρ2 (ρ2 GABAC) 受体，其在 ρ1 亚型上的效力高出 8 倍。例如，在非洲爪蟾卵母细胞中，其对 ρ1 的结合常数 (Kb) 为 2 μM，而对 ρ2 的则为 16 μM。
除了主要的拮抗作用外，TPMPA 还具有其他显著影响。在大鼠海马切片中，TPMPA 能以 490 μM 的 EC50 值阻断 GABAB 激动剂 3-APMPA 对兴奋性突触后电流 (EPSC) 的抑制作用。
TPMPA 也影响视网膜功能。研究表明，在 100 μM 的浓度下，它能够提高大鼠视网膜神经节细胞的光敏感性和最大反应，同时不改变其动态范围。
此外，对睡眠大鼠的研究显示，给予 TPMPA (50 μg，脑室内注射) 可以将清醒时间从 45% 增加到 62%，而对照组则无此变化。相应地，它还使慢波睡眠和异相睡眠 (REM) 分别减少了 11% 和 5.4%。