Catalog No. A9992

RMC-6236

Name: RMC-6236, Daraxonrasib; RAS-IN-2, 2765081-21-6
Brand: APExBIO
SKU: A9992
Price: 578 CNY
Availability: InStock

（别名：Daraxonrasib; RAS-IN-2）

一种可口服的非共价 RAS (ON) 抑制剂

规格	价格	货期
1mg	￥578.00	现货
5mg	￥2023.00	现货
10mg	￥3034.00	现货

CAS号：2765081-21-6纯度：100.00%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

RMC-6236 （CAS 2765081-21-6）是针对 GTP 结合态 RAS 的非共价抑制剂，其作用机制依赖与亲环蛋白 A（CypA，即肽基脯氨酰顺反异构酶 A）的协同作用：先以 55.3nM 的解离常数（KD1）与 CypA 形成二元复合物，再分别以 131nM、364nM、154nM 的解离常数（KD2）结合野生型 KRAS 及突变型 KRAS（G12V、G12D），进而形成三元复合物。该复合物能破坏 KRAS、HRAS、NRAS 及各类突变型 RAS 与 BRAF Ras 结合域的蛋白相互作用，半数抑制浓度（IC50）为 28-220nM；在 1-100nM 浓度下，可诱导 28 株 KRAS（G12X）和 5 株 NRAS（Q61X）突变癌细胞凋亡。体内实验中，25mg/kg 剂量的 RMC-6236 可抑制肿瘤内 ERK 磷酸化，显著缩小 Capan-2、NCI-H441 胰腺导管腺癌（PDAC）小鼠异种瘤体积，还能抑制 29 株非小细胞肺癌（NSCLC）、22 株 PDAC 及 23 株结直肠癌 KRAS（G12X）突变小鼠异种瘤的生长。

参考文献：

[1] Jiang J, Jiang L, Maldonato BJ, Wang Y, Holderfield M, Aronchik I, Winters IP, Salman Z, Blaj C, Menard M, Brodbeck J, Chen Z, Wei X, Rosen MJ, Gindin Y, Lee BJ, Evans JW, Chang S, Wang Z, Seamon KJ, Parsons D, Cregg J, Marquez A, Tomlinson ACA, Yano JK, Knox JE, Quintana E, Aguirre AJ, Arbour KC, Reed A, Gustafson WC, Gill AL, Koltun ES, Wildes D, Smith JAM, Wang Z, Singh M. Translational and Therapeutic Evaluation of RAS-GTP Inhibition by RMC-6236 in RAS-Driven Cancers. Cancer Discov. 2024 Jun 3;14(6):994-1017. doi: 10.1158/2159-8290.CD-24-0027. Erratum in: Cancer Discov. 2025 Oct 6;15(10):2186. doi: 10.1158/2159-8290.CD-25-1519. PMID: 38593348; PMCID: PMC11149917.

产品性质

产品有效期	3年
CAS号	2765081-21-6
分子式	C₄₄H₅₈N₈O₅S
分子量	811.06
小分子别名	Daraxonrasib; RAS-IN-2
化学名称	(1S,2S)-N-((63S,4S,Z)-11-ethyl-12-(2-((S)-1-methoxyethyl)-5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-10,10-dimethyl-5,7-dioxo-61,62,63,64,65,66-hexahydro-11H-8-oxa-2(4,2)-thiazola-1(5,3)-indola-6(1,3)-pyridazinacycloundecaphane-4-yl)-2-methylcyclopropane-1-carboxamide
溶解度	≥53 mg/mL in DMSO with ultrasonic; ≥52.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O
SMILES	O=C(OCC(C)(C)CC1=[C@@]([C@@]2=C([C@@H](OC)C)N=CC(N3CCN(C)CC3)=C2)N(CC)C4=C1C=C5C=C4)[C@@H]6CCCN(C([C@@H](NC([C@H]7C[C@@H]7C)=O)CC8=NC5=CS8)=O)N6
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 100.00%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

小分子化合物通用使用指南 Datasheet

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

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用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
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- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

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参考文献：

产品性质

产品有效期	3年
CAS号	2765081-21-6
分子式	C₄₄H₅₈N₈O₅S
分子量	811.06
小分子别名	Daraxonrasib; RAS-IN-2
化学名称	(1S,2S)-N-((63S,4S,Z)-11-ethyl-12-(2-((S)-1-methoxyethyl)-5-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-10,10-dimethyl-5,7-dioxo-61,62,63,64,65,66-hexahydro-11H-8-oxa-2(4,2)-thiazola-1(5,3)-indola-6(1,3)-pyridazinacycloundecaphane-4-yl)-2-methylcyclopropane-1-carboxamide
溶解度	≥53 mg/mL in DMSO with ultrasonic; ≥52.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O
SMILES	O=C(OCC(C)(C)CC1=[C@@]([C@@]2=C([C@@H](OC)C)N=CC(N3CCN(C)CC3)=C2)N(CC)C4=C1C=C5C=C4)[C@@H]6CCCN(C([C@@H](NC([C@H]7C[C@@H]7C)=O)CC8=NC5=CS8)=O)N6
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

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纯度 = 100.00%

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操作说明

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质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

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