Prochlorperazine

Prochlorperazine（丙氯拉嗪，CAS 号 58-38-8）是吩噻嗪类衍生物，核心作用靶点包括多巴胺 D2 受体（主要拮抗作用）、组胺 H1/H2 受体、毒蕈碱胆碱能受体、α1/α2 肾上腺素能受体，同时可通过阻断网格蛋白介导的内吞作用、改变脂质筏膜流动性发挥抗病毒活性，还能调控黑色素瘤细胞中的微 phthalmia 相关转录因子（MITF）和酪氨酸酶；抗癌活性以 EC₅₀表征：对人黑色素瘤 COLO829 细胞 EC₅₀为 3.76±0.14 μM，C32 细胞为 2.90±0.17 μM；常用应用浓度：体外抗癌及细胞功能实验 1~10 μM（伤口愈合实验 1~4 μM）；临床有效治疗浓度对应多场景剂量：恶心呕吐 / 偏头痛治疗口服 5~10 mg / 次（每日 2~3 次），急性高山病预防口服 10 mg / 次（每日 3 次，持续 24 小时），静脉注射用于急诊难治性症状时剂量 5~10 mg / 次；其生物活性体现为抗呕吐、缓解偏头痛、抑制黑色素瘤细胞增殖与迁移（降低 MITF 和酪氨酸酶水平）、抑制 HCV、登革热病毒等入侵，安全性需关注锥体外系反应（如肌张力障碍）及罕见的神经阻滞剂恶性综合征，禁忌用于严重心血管疾病及过敏患者。

参考文献：

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