Catalog No. B6177
PLX7904
崩解RAF抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ¥695.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥808.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1293.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥4656.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥7451.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:1393465-84-3纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
作用于A375、COLO829和COLO205细胞系,IC50分别为0.17、0.53和0.16 μM。
PLX7904是一种强效的和选择性的BRAF抑制剂。
BRAF的致癌活化通过组成型地促进RAS非依赖性丝裂原活化蛋白激酶途径信号传导而导致癌症生长。因此,BRAF抑制剂已经提供了显著改善转移性黑素瘤的治疗。
体外:先前的研究表明,PLX7904可抑制两种黑色素瘤细胞系(A375和COLO829)的体外生长,并抑制表达BRAFV600E的人结直肠癌细胞系COLO205。比较vemurafenib和PLX7904处理的B9细胞中基因表达的改变,结果表明vemurafenib可以改变191个小鼠基因的转录至少1.9倍,而PLX7904具有最小的影响。此外,vemurafenib及其类似物PLX4720能够刺激B9集落形成,而PLX7904不能[1]。
体内:动物研究显示,剂量为25 mg / kg的PLX7904和vemurafenib每日两次给药均可在皮下COLO205异种移植模型中产生类似的抗肿瘤效果,并具有相匹配的血浆浓度。此外,在体内评价时,当以相同剂量给药时,vemurafenib加速皮下B9肿瘤生长而PLX7904不能[1]。
临床试验:到目前为止,PLX7904仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Zhang C et al. RAF inhibitors that evade paradoxical MAPK pathway activation. Nature.2015 Oct 22;526(7574):583-6.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1393465-84-3 |
| 分子式 | C24H22F2N6O3S |
| 分子量 | 512.53 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | O=C(C1=CNC2=NC=C(C3=CN=C(C4CC4)N=C3)C=C21)C5=C(F)C=CC(NS(=O)(N(CC)C)=O)=C5F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PLX7904 是一种强效的选择性 BRAF 抑制剂,对突变 RAS 表达细胞中的 BRAFV600E 的 IC50 约为 5 nM。 |
质量控制
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