PLX-4720
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥545.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥500.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥1636.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PLX-4720是通过结构导向的方法发现的一种7-氮杂吲哚衍生物，抑制B-RafV600E，IC50值为13 nM。B-RafV600E是最频繁发生的致癌蛋白激酶突变。与野生型B-Raf （IC50 = 160 nM）以及一系列其它的激酶（例如FRK、CSK、SRC、FAK、FGFR和Aurora A，IC50 > 1000 nM）相比，PLX-4720对B-RafV600E具有高选择性。在含有B-RafV600E的肿瘤细胞系中，PLX-4720有效地抑制ERK的磷酸化。在B-RafV600E黑色素瘤细胞中，PLX-4720诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。在B-RafV600E依赖的肿瘤异种移植模型中，PLX-4720口服给药后引起肿瘤生长延迟。
参考文献：
Tsai J, Lee JT, Wang W, Zhang J, Cho H, Mamo S, Bremer R, Gillette S, Kong J, Haass NK, Sproesser K, Li L, Smalley KS, Fong D, Zhu YL, Marimuthu A, Nguyen H, Lam B, Liu J, Cheung I, Rice J, Suzuki Y, Luu C, Settachatgul C, Shellooe R, Cantwell J, Kim SH, Schlessinger J, Zhang KY, West BL, Powell B, Habets G, Zhang C, Ibrahim PN, Hirth P, Artis DR, Herlyn M, Bollag G. Discovery of a selective inhibitor of oncogenic B-Raf kinase with potent antimelanoma activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Feb 26;105(8):3041-3046
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 918505-84-7 |
| 分子式 | C17H14ClF2N3O3S |
| 分子量 | 413.83 |
| 化学名称 | N-[3-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl]propane-1-sulfonamide |
| 溶解度 | ≥20.69 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CCCS(Nc(c(F)c1C(c(c2c3)c[nH]c2ncc3Cl)=O)ccc1F)(=O)=O |
| 存储条件 | 4°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PLX-4720是一种有效的和选择性的B-RafV600E抑制剂，IC50值为13 nM，对c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)具有同样的效力，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf的选择性高10倍。 | |
| 靶点 | B-RafV600E | c-Raf-1Y340D/Y341D |
| 生物活性数据 | 13 nM | 6.7 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Sieber J, Wieder N, et al. "GDC-0879, a BRAF(V600E) Inhibitor, Protects Kidney Podocytes fromDeath." Cell Chem Biol. 2017 Dec 6. PMID:29249695
沪公网安备 31011002003500