Pimasertib (AS-703026)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥590.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC 50：MM细胞系生长的IC50值为5 nM-2 μM。
MEK/ERK通路发送有丝分裂信号到细胞核，从而调节对存活、增殖和分化至关重要的基因的表达。由于致癌基因突变，在癌症中，该通路通常被上调。MEK是该信号通路的关键激酶，已针对阻断MEK/ERK信号级联反应开发了一系列治疗试剂。AS 703026是MEK的新型小分子抑制剂。
体外实验：AS 703026与特异的MEK变构位点结合，因此它具有很好的激酶选择性。AS 703026与MEK的结合不依赖于ATP，通过阻断酶的活化抑制酶活性。在含有致癌突变或MEK/ERK途径基因扩增的肿瘤细胞系中，这种抑制剂显示出强的抗增殖作用[1]。
在体实验：在相关的异种移植小鼠模型中，口服给药AS 703026后，靶向调节肿瘤和血液两种途径，剂量依赖性抑制肿瘤生长[1]。
临床试验：16名患者参加了临床试验。 10例患者每天给药45 mg AS 703026及FOLFIRI，6例患者每天给药60 mg AS 703026及FOLFIRI。MTD为45 mg/day。对15例患者进行疗效分析中，2例有部分缓解，9例患者病情稳定，3例病情进展作为其最佳的整体反应，另有1例无法评价。
参考文献：
[1] Goutopoulos A, Askew BC, Bankston D, Clark A, Dhanabal M, Dong R, Fischer D, Healey B, Jiang X, Josephson K, Lin J, Ma J, Noonan T, Qiu D, Rocha C, Romanelli A, Shutes A, Spooner E, Tian H, H Y. AS703026: a novel allosteric MEK inhibitor. AACR Annual meeting. 2009 Abstract#4776.
[2] Macarulla T, Cervantes A, Tabernero J et al. Phase I study of FOLFIRI plus pimasertib as second-line treatment for KRAS-mutated metastatic colorectal cancer. Br J Cancer. 2015 Jun 9;112(12):1874-81.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1236699-92-5 |
| 分子式 | C15H15FIN3O3 |
| 分子量 | 431.2 |
| 小分子别名 | Pimasertib |
| 化学名称 | N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide |
| 溶解度 | ≥21.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | OC[C@H](CNC(c(ccnc1)c1Nc(ccc(I)c1)c1F)=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Pimasertib（AS703026）是MEK1/2的高选择性的、强效的、ATP非竞争性的变构抑制剂，在人多发性骨髓瘤（MM）细胞系中的IC50值为5 nM-2 μM。 |
| 靶点 | MEK1/2 |
| 生物活性数据 | 5 nM-2 μM |
沪公网安备 31011002003500