Catalog No. B4875
PFI-2
SETD7甲基转移酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1272.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥636.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥2272.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥4181.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：1627676-59-8纯度：98.14%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PFI-2是有效的SETD7甲基转移酶选择性抑制剂,IC50值为2.0 nM[1].
含SET结构域的赖氨酸甲基转移酶7(SETD7)是一种蛋白赖氨酸甲基转移酶,是组蛋白H3赖氨酸4(H3K4)的单甲基转移酶,可调控DNA甲基转移酶1(DNMT1)[1].
PFI-2是一种有效的SETD7选择性甲基转移酶抑制剂.(R)-PFI-2可抑制人类SETD7甲基转移酶活性,IC50值为2.0 nM.然而,(S)-PFI-2的活性弱500倍,IC50值仅为1.0 M.(R)-PFI-2可有效抑制SETD7,Morrison Kiapp值为0.33 nM.(R)-PFI-2可占据肽结合凹槽,有效抑制SETD7底物的结合.在20 μM的SAM存在时,(R)-PFI-2可以SAM依赖的方式结合SETD7,KD值为4.2 nM.在HEK293细胞中,(R)-PFI-2(10 M)可结合并稳定SETD7.在Setd7+/+鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中,(R)-PFI-2可增加Yes相关蛋白(YAP)的核定位和YAP靶基因Ctgf\Gli2和Cdc20的表达[1].
参考文献：
[1]. Barsyte-Lovejoy D, Li F, Oudhoff MJ, et al. (R)-PFI-2 is a potent and selective inhibitor of SETD7 methyltransferase activity in cells. Proc Natl Acad Sci U S A, 2014, 111(35): 12853-12858.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1627676-59-8 |
| 分子式 | C23H25F4N3O3S |
| 分子量 | 499.52 |
| 化学名称 | 8-fluoro-N-[(2R)-1-oxo-1-pyrrolidin-1-yl-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-sulfonamide |
| 溶解度 | ≥50 mg/mL in DMSO; ≥1.51 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.12 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C1CCN(C1)C(=O)C(CC2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)NS(=O)(=O)C3=CC(=C4CNCCC4=C3)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PFI-2 是一种有效、特异且具有细胞活性的赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂（Ki/IC50：0.33/2 nM），其选择性是其他甲基转移酶和其他非表观遗传靶点的 1000 倍。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Chi Hin Wong, Chi Han Li, et al. "The Establishment of CDK9/ RNA PolII/H3K4me3/DNA Methylation Feedback Promotes HOTAIR Expression by RNA Elongation Enhancement in Cancer." bioRxiv. 2019 October 21.
- 2. Li N, Yang L, et al. "BET bromodomain inhibitor JQ1 preferentially suppresses EBV-positive nasopharyngeal carcinoma cells partially through repressing c-Myc." Cell Death Dis. 2018 Jul 9;9(7):761. PMID:29988031
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500